Аэртал 100мг пор д/приг сусп д/приема внутрь пак 3г №20

Фармакологическе действие: ФармакодинамикаАцеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика: ВсасываниеПосле приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.РаспределениеАцеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет 30 л.Метаболизм.Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.ВыведениеСредний период полувыведения (t1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном – в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Побочные действия: Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MеdDRA и частотой возникновения: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10 000 до < 1/1000), очень редко(< 1/10 000).Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия.Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность, очень редко - ощущение сердцебиения, гиперемия, "приливы", васкулит.Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, очень редко - бронхоспазм.Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит, редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени, очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница, редко - отек Квинке, очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови, очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность.Общие реакции: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы.Данные лабораторных и инструментальных исследований: очень редко - увеличение массы тела.

Особые условия: БеременностьАэртал® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует.Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов:- обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие боталлова протока с развитием легочной гипертензии,- могут вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с маловодием.Матери на поздних сроках беременности и новорожденные:- препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких дозах,- препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.ЛактацияАэртал® не следует принимать в период грудного вскармливания. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.ФертильностьНПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 4 года.

Противопоказания: — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона),— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него,— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе),— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени,— нарушения кроветворения и коагуляции,— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия,— тяжелая сердечная недостаточность,— период после проведения аортокоронарного шунтирования,— беременность,— период лактации,— детский и подростковый возраст до 18 лет,— непереносимость фруктозы,— феинлкетонурия,— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата.С осторожностью:Хроническая сердечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК < 60 мл/мин), печеночная недостаточность, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, язвенный колит в анамнезе, болезнь Крона в анамнезе, бронхиальная астма, диспептические симптомы на момент назначения препарата, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, пожилой возраст, курение, длительное применение НПВП, прием ГКС системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гематологические заболевания, нарушения кроветворения, системная красная волчанка, порфирия, ветряная оспа.

Лекарственное взаимодействие: Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2С9 и, согласно данным исследований in vitro, может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать.Т.к. исследований фармакокинетического взаимодействия недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:Следует избегать следующих комбинаций препаратов:Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина.Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антнкоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль.Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности:Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.Глюкокортикостероиды: может возрастать риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у п

Показания к применению: Симптоматическое лечение:— ревматоидного артрита,— остеоартроза,— анкилозирующего спондилита.Для купирования воспаления и болевого синдрома при:— люмбаго,— зубной боли,— плечелопаточном периартрите,— ревматическом поражении мягких тканей.Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на регрессирование заболевания не влияет.