Линдинет 20 75мкг+20мкг таб п/о №63

Фармакологическе действие: Контрацептивное, эстроген-гестагенное.Фармакодинамика.Комбинированное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС — этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла). Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел). Благодаря высокой активности, гестоден используют в весьма низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияние на липидный и углеводный обмены.Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика: ГестоденВсасывание. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. После приема одной дозы Cmax в плазме измеряется через час и составляет 2–4 нг/мл. Биологическая доступность около 99%.Распределение. Вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1–2% находятся в свободном состоянии, 50–75% специфически связаны с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, приводя к увеличению связанной с ГСПГ фракции, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd гестодена — 0,7–1,4 л/кг.Метаболизм. Соответствует метаболизму стероидов. Средний плазменный клиренс — 0,8–1 мл/мин/кг.Выведение. Уровень в крови снижается в два этапа. Время полураспада в конечной фазе 12–20 ч. Выводится исключительно в форме метаболитов — 60% с мочой, 40% с каловыми массами. T1/2 метаболитов — примерно 1 сут.Стабильная концентрация. Фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в крови увеличивается в 3 раза, при ежедневном приеме препарата уровень гестодена в плазме увеличивается в 3–4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.ЭтинилэстрадиолВсасывание. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Cmax в крови измеряется через 1–2 ч и составляет 30–80 пг/мл. Абсолютная биологическая доступность »60% (из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени).Распределение. Легко вступает в неспецифическую связь с альбумином крови (около 98,5%) и вызывает повышение уровня ГСПГ. Средний Vd — 5–18 л/кг.Метаболизм. Осуществляется главным образом за счет ароматического гидроксилирования с образованием больших количеств гидроксилированных и метилированных метаболитов, находящихся частично в свободной, частично в конъюгированной форме (глюкурониды и сульфаты). Плазменный клиренс »5–13 мл/мин/кг.Выведение. Концентрация в сыворотке снижается в 2 этапа. T1/2 во второй фазе

Побочные действия: Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:- артериальная гипертензия,- гемолитико-уремический синдром,- порфирия,- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.Редко встречающиеся — артериальные и венозные тромбоэмболии (в т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии), обострение реактивной СКВ.Очень редко встречающиеся — артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен, хорея Сиденгама (проходящая после отмены препарата).Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся — целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.Со стороны репродуктивной системы: ациклические кровотечения/кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (например кандидоз), изменение либидо.Со стороны молочных желез: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, аденома печени, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.Со стороны кожи: узловая/экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос.Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменение настроения, депрессивные состояния.Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, повышение количества триглицеридов и сахара в крови, снижение толерантности к углеводам.Со стороны органов чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы глаза при ношении контактных линз.Прочие: аллергические реакции.

Особые условия: Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.Перед началом применения препарата рекомендуется собрать подробный семейный и личный анамнез и в последующем каждые 6 мес проходить общемедицинское и гинекологическое обследование (осмотр гинекологом, исследование цитологического мазка, исследование молочных желез и функции печени, контроль АД, концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Эти исследования необходимо периодически повторять в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска или возникших противопоказаний.Препарат является надежным контрацептивным ЛС — индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0,05. В связи с тем, что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14-му дню, то в первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции. Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать.Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному, методу контрацепции:- заболевания системы гемостаза,- состояния/заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности,- эпилепсия,- мигрень,- риск развития эстрогензависимой опухоли или эстрогензависимых гинекологических заболеваний,- сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями,- тяжелая депрессия

Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,_ наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий),_ неконтролируемая артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм рт. ст. и более),_ предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе,_ мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в т.ч. в анамнезе,_ венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе,_ наличие венозной тромбоэмболии у родственников,_ серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией,_ сахарный диабет (с наличием ангиопатии),_ панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией,_ дислипидемия,_ тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение 3 мес после возвращения этих показателей в норму),_ желтуха вследствие приема ЛС, содержащих стероиды,_ желчно-каменная болезнь в настоящее время или анамнезе,_ синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора,_ опухоли печени (в т.ч. в анамнезе),_ сильный зуд, отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме ГКС,_ гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них),_ вагинальное кровотечение неясной этиологии,_ курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день),_ беременность или подозрение на нее,_ лактация.С осторожностью: состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии (воз

Лекарственное взаимодействие: Противозачаточное действие пероральных контрацептивов снижается при одновременном применении рифампицина, учащаются прорывные кровотечения и нарушения менструации. Подобное, однако менее изученное, взаимодействие существует между контрацептивными средствами и карбамазепином, примидоном, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и предположительно, гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами. Во время лечения выше перечисленными препаратами одновременно с пероральной контрацепцией рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции (презерватив, спермицидный гель). После завершения курса лечения применение дополнительного метода контрацепции следует продолжить в течение 7 дней, в случае лечения рифампицином — в течение 4 нед.Взаимодействия, связанные с всасыванием препаратаВо время диареи снижается всасывание гормонов (из-за усиленной моторики кишечника). Любой препарат, укорачивающий время нахождения гормонального средства в толстом кишечнике, приводит к низким концентрациям гормона в крови.Взаимодействия, связанные с метаболизмом препаратаСтенка кишечника. Препараты, подвергающиеся сульфатированию в стенке кишечника подобно этинилэстрадиолу (например аскорбиновая кислота), тормозят метаболизм и увеличивают биодоступность этинилэстрадиола.Метаболизм в печени. Индукторы микросомальных ферментов печени снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови (рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, гидантоин, фелбамат, рифабутин, окскарбазепин). Блокаторы ферментов печени (итраконазол, флуконазол) повышают уровень этинилэстрадиола в плазме крови.Влияние на внутрипеченочную циркуляцию. Некоторые антибиотики (например ампициллин, тетрациклин), препятствуя внутрипеченочной циркуляции эстрогенов, снижают уровень этинилэстрадиола в плазме.Влияние на обмен других лекарственных препаратовБлокируя ферменты печени либо ускоряя конъюгацию в печени, главным образом усиливая глюкуронирование, этинилэстрадиол влияе

Показания к применению: Контрацепция.