Линдинет 30 75мкг+30мкг таб №21

Фармакологическе действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС - этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла). Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона - гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой активности гестоден используют в весьма низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов. Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика: Гестоден:Всасывание: при приёме внутрь быстро и полностью всасывается. После приёма одной дозы максимальная концентрация в плазме измеряется через час и составляет 2-4 нг/мл. Биологическая доступность около 99 %. Распределение: вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в свободном состоянии, 50-75% специфически связана с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена, приводя к увеличению связанной с ГСПГ фракции, и снижению фракции, связанной с альбумином. Объём распределения гестодена 0,7-1,4 л/кг.Метаболизм: соответствует пути метаболизма стероидов. Средний плазменный клиренс: 0,8-1,0 мл/мин/кг.Выведение: уровень в крови снижается в два этапа. Время полураспада в конечной фазе 12-20 час. Выводится исключительно в форме метаболитов: 60 % с мочой, 40 % - с каловыми массами. Время полувыведения метаболитов примерно 1 сутки.Стабильная концентрация: фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в крови увеличивается в три раза, при ежедневном приёме препарата уровень гестодена в плазме увеличивается в три-четыре раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.Этинилэстрадиол:Всасывание: при приёме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в крови измеряется через 1-2 часа и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биологическая доступность ? 60 % из-за предсистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени.Распределение: легко вступает в неспецифическую связь с альбумином крови (около 98,5 %) и вызывает повышение уровня ГСПГ. Средний объём распределения 5-18 л/кг. Метаболизм: осуществляется главным образом за счёт ароматического гидроксилирования с образованием больших количеств гидроксилированных и метилированных метаболитов, находящихся частично в свободной, частично в коньюгированной форме (глюкурониды и сульфаты). Плазменный клиренс ? 5-13 мл/мин/кг.Выведение: Концентрация в сыворотке снижается в два этапа. Время полувыведения во второй фазе ? 16-24 час. Выводится исключительно в форме метаболитов в соотношении 2:3 с мочой и желчью. Время полувыведения метаболитов ? 1 сутки.Стабильная концентрация: Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола на 20% выше, чем после приёма одной дозы.

Побочные действия: Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата: артериальная гипертензия, гемолитико-уремический синдром, порфирия, потеря слуха, обусловленная отосклерозом.Редко встречающиеся: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии), обострение реактивной системной красной волчанки.Очень редко встречающиеся: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен, хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск. Репродуктивная система: ациклические кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (напр.: кандидоз), изменение либидо. Молочные железы: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея. Желудочно-кишечный тракт и гепато-билиарная система: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, аденома печени, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз. Кожа: узловая/экссудативная эритема, сыпь, хлоазма, усиление выпадения волос. Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния. Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, повышение уровня триглицеридов и сахара крови, снижение толерантности к углеводам. Органы чувств: снижение слуха, повышение чувствительности роговицы глаза при ношении контактных линз. Прочие: аллергические реакции.

Особые условия: Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.Перед началом применения препарата рекомендуется собрать подробный семейный и личный анамнез и в последующем каждые 6 мес. проходить общемедицинское и гинекологическое обследование (осмотр гинекологом, исследование цитологического мазка, исследование молочных желез и функции печени, контроль артериального давления (АД), концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Эти исследования необходимо периодически повторять, в связи с необходимостью своевременного выявления факторов риска или возникших противопоказаний.Препарат является надежным контрацептивным лекарственным средством: индекс Перля (показатель числа беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение 1 года) при правильном применении составляет около 0.05. В связи с тем, что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то в первые 2 недели приема препарата, рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепция.В каждом случае перед назначением гормональных контрацептивов индивидуально оцениваются преимущества или возможные отрицательные эффекты их приема. Этот вопрос необходимо обсудить с пациенткой, которая после получения нужной информации примет окончательное решение о предпочтении гормонального или какого-либо другого метода контрацепции. Состояние здоровья женщины необходимо тщательно контролировать. Если во время приема препарата появляется или ухудшается любое из ниже перечисленных состояний/заболеваний, необходимо прекратить прием препарата и перейти к другому, негормональному методу контрацепции: заболевания системы гемостаза. состояния/ заболевания, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. эпилепсия мигрень риск развития эстроген-зависимой опухоли или эстроген-зависимых гинекологических заболеваний, сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, тяжелая депрессия (если депрессия связана с нарушением обмена триптофана, то с целью коррекции можно применять витамин В6), серповидноклеточная анемия, так как в отдельных случаях (например, инфекции, гипоксия) эстроген-содержащие препараты при этой патологии могут провоцировать явления тромбоэмболии. появление отклонений в лабораторных тестах оценки функции печени.

Противопоказания: беременность или подозрении на нее, лактация, наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм.рт.ст и более), предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе, венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе, наличие венозной тромбоэмболии у родственников, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, сахарный диабет (с наличием ангиопатии), панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией, дислипидемия, тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму), желтуха вследствие приема ЛС, содержащих стероиды, желчекаменная болезнь в настоящее время или анамнезе, синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), сильный зуд, отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме глюкокортикостероидов, гормонозависимые злокачественные новообразования половых, органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них), вагинальное кровотечение неясной этиологии, курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день), индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Лекарственное взаимодействие: Противозачаточное действие пероральных контрацептивов снижается при одновременном применении рифампицина, учащаются прорывные кровотечения и нарушения менструации. Подобное, однако, менее изученное взаимодействие существует между контрацептивными средствами и карбамазепином, примидоном, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и, предположительно, гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами. Во время лечения выше перечисленными препаратами одновременно с пероральной контрацепцией рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции (кондом, спермицидный гель). После завершения курса лечения применение дополнительного метода контрацепции следует продолжить в течение 7 дней, в случае лечения рифампицином - в течение 4 недель.Взаимодействия, связанные с всасыванием препарата: Во время диареи снижается всасывание гормонов из-за усиленной моторики кишечника. Любой препарат, укорачивающий время нахождения гормонального средства в толстом кишечнике, приводит к низким концентрациям гормона в крови.Взаимодействия, связанные с метаболизмом препарата:Стенка кишечника: Препараты, подвергающиеся сульфатированию в стенке кишечника подобно этинилэстрадиолу (напр. аскорбиновая кислота), компетитивным путём тормозят метаболизм и увеличивают биодоступность этинилэстрадиола.Метаболизм в печени: Индукторы микросомальных энзимов печени снижают уровень этинилэстрадиола в плазме крови (рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, гризеофульвин, топирамат, гидантоин, фелбамат, рифабутин, оскарбазепин). Блокаторы энзимов печени (итраконазол, флуконазол) повышают уровень этинилэстрадиола в плазме крови.Влияние на внутрипечёночную циркуляцию: Некоторые антибиотики (напр., ампициллин, тетрациклин), препятствуя внутрипечёночной циркуляции эстрогенов, снижают уровень этинилэстрадиола в плазме.Влияние на обмен других лекарственных препаратов: Блокируя энзимы печени либо ускоряя конъюгацию в печени, главным образом усиливая глюкуронирование, этинилэстрадиол влияет на метаболизм других препаратов (напр., циклоспорина, теофиллина), приводя к повышению либо понижению их концентраций в плазме.Не рекомендуется одновременное применение препаратов из зверобоя (Hypericum perforatum) с таблетками Линдинет 30 из-за возможного снижения противозачаточного эффекта активного вещества контрацептива, что может сопровождаться появлением прорывных кровотечений и нежелательной беременности. Зверобой активирует энзимы печени, после прекращения приёма препаратов зверобоя эффект индукции энзимов может сохраняться в течение последующих 2 недель.Одновременное применение ритонавира и комбинированного противозачаточного средства сопровождается снижением средней величины AUC этинилэстрадиола на 41 %. Во время лечения ритонавиром рекомендуется применять препарат с большим содержанием этинилэстрадиола либо применять негормональный метод контрацепции. Может потребоваться коррекция режима дозирования при применении гипогликемических средств, т.к. пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средств.

Показания к применению: Контрацепция.