Сердолект 12мг таб п/о №28

Фармакологическе действие: Антипсихотическое.

Фармакокинетика: Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, Tmax — примерно 10 ч после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции влияние не оказывает.Кажущийся Vd сертиндола после многократного применения — около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют нейролептическую активность. T1/2 составляет около 3 дней.Сертиндол и его метаболиты выделяются в основном с калом и частично — с мочой.

Побочные действия: Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа «torsade de pointes»).Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) — очень редко.Некоторые побочные эффекты (например постуральная гипотензия) носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Особые условия: Срок годности: 5 лет.Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Безопасность применения препарата Сердолект при беременности и в период лактации не изучена.Назначение при беременности противопоказано.При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания: ? повышенная чувствительность к препарату или его составляющим,? некорректируемые гипокалиемия или гипомагниемия,? выраженные сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. в анамнезе),? застойная сердечная недостаточность,? гипертрофия миокарда,? аритмия,? брадикардия (<50 уд./мин),? врожденный синдром удлиненного интервала QT (в т.ч. в семейном анамнезе),? приобретенный удлиненный интервал QT (>450 мс у мужчин и 470 мс у женщин),? одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT, включая антиаритмики класса IA и III (в т.ч. хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), антипсихотики (тиоридазин), антибиотики из группы макролидов (эритромицин), антибиотики хинолонового ряда (гатифлоксацин), антигистаминные средства (терфенадин, астемизол), а также цизаприд, препараты лития,? одновременное применение препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3А, включая противогрибковые средства из группы азолов (итраконазол, кетоконазол), некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир), некоторые БКК (верапамил, дилтиазем), циметидин,? выраженная печеночная недостаточность,? беременность,? период лактации,? возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Лекарственное взаимодействие: Риск удлинения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование препарата Сердолект одновременно с такими препаратами запрещено.Сертиндол метаболизируется с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют CYP2D6 (в т.ч. флуоксетин, пароксетин, хинидин). Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ-обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность CYP2D6, с помощью которого метаболизируются ?-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и БКК (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. В связи с тем, что выявить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3A противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме.Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов — рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности сертиндола в подобных случаях может потребовать повышение его дозы.

Показания к применению: Шизофрения.