Целебрекс 200мг капс №30

Фармакологическе действие: Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика: Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2–3 ч. Cmax в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.Влияние приема пищи. Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает Tmax примерно на 4 ч и повышает всасывание примерно на 20%.Распределение. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9%3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.Выведение. Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Побочные действия: На фоне приема препарата Целебрекс® возможны следующие реакции со стороны органов и систем со следующей градацией по частоте: часто — _1 и <10%, нечасто — _0,1 и <1%, редко — _0,01 и <0,1%.Общие: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы, нечасто — отек лица.Со стороны ССС: часто — периферические отеки, нечасто — утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия, редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), нечасто — рвота, редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница, нечасто — беспокойство, сонливость, редко — спутанность сознания.Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь, нечасто — алопеция, крапивница.Со стороны крови: нечасто — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, затуманивание зрения.Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания.Со стороны гепатобилиарной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов.Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюденияхСо стороны иммунной системы: анафилаксия.Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации.Со стороны органа зрения: конъюнктивит.Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияние в головной мозг.Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения.

Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: В сухом месте, при температуре 15–30 °C

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата,_ известная повышенная чувствительность к сульфонамидам,_ бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2,_ состояние после операции аортокоронарного шунтирования,_ пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение,_ воспалительные заболевания кишечника,_ сердечная недостаточность (NYHA II–IV),_ клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии,_ тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения),_ беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»),_ возраст до 18 лет (нет опыта применения).

Лекарственное взаимодействие: Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение ПВ.Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.Ингибиторы АПФ/антагонисты ангиотензина II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II. Это взаимодействие должно приниматься во внимание при применении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ и/или антагонистами ангиотензина II. Однако не отмечалось значительное фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.У пожилых пациентов, обезвоженных (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно данные эффекты обратимы.Диуретики: известные ранее НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимое влияние на фармакокинетику контрацептивной комбинации

Показания к применению: _ симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита,_ болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли),_ лечение первичной дисменореи.