Акласта 5мг/100мл р-р д/инф 100мл фл №1

Фармакологическе действие: ингибирующее костную резорбцию.

Фармакокинетика: Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата. После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение содержания золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня <10% от Cmax — через 4 ч и до <1% от Cmax — через 24 ч), затем в течение длительного периода в плазме крови сохраняется низкая концентрация препарата (не превышающая 0,1% от Cmax).

Побочные действия: Лечение различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости. При в/в введении 5 мг препарата Акласта 1 раз в год для лечения постменопаузного остеопороза у женщин, остеопороза у мужчин, для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости, для профилактики и лечения остеопороза, вызванного применением ГКС и для лечения костной болезни Педжета большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо или умеренно выраженными. После в/в введения препарата Акласта у данных больных наиболее часто наблюдались следующие НЯ: длительностью обычно не более 3 дней («постдозные» симптомы) — лихорадка (18,1%), миалгии (9,4%), гриппоподобный синдром (7,8%), артралгии (6,8%), головная боль (6,5%). Большинство вышеназванных НЯ, отмечавшихся в течение 3 дней после введения препарата, были слабо или умеренно выраженными. При повторном введении препарата выраженность данных НЯ значительно уменьшалась. Ниже представлены НЯ, возможно связанные (по мнению лечащих врачей) с применением препарата для лечении различных видов остеопороза, костной болезни Педжета и для профилактики новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.

Особые условия: Препарат Акласта противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Данные по применению золедроновой кислоты у беременных женщин отсутствуют.

Противопоказания: повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата,беременность,период лактации (грудное вскармливание),детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата Акласта у данной категории пациентов не изучались),тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию,тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), т.к. достаточного клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов нет.

Лекарственное взаимодействие: Специальных исследований по изучению взаимодействия золедроновой кислоты с другими лекарственными препаратами не проводилось. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и не влияет на изоферменты цитохрома Р450 человека in vitro.Золедроновая кислота характеризуется невысокой степенью связывания с белками плазмы (приблизительно 43–55%), взаимодействие вследствие вытеснения препаратов с высокой степенью связывания с белками из мест связывания маловероятно.Золедроновая кислота выводится почками. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Акласта с препаратами, способными оказывать значимое влияние на функцию почек (например с аминогликозидами), и препаратами, вызывающими дегидратацию (например с диуретиками). У пациентов с нарушениями почечной функции при применении препарата Акласта вместе с препаратами, которые выводятся преимущественно почками, возможно повышение системной биодоступности данных лекарственных средств.Фармацевтическое взаимодействие и совместимостьРаствор препарата Акласта несовместим с растворами, содержащими кальций (например в одной системе для в/в капельного введения).

Показания к применению: постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости),профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости,остеопороз у мужчин,профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС,профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией),костная болезнь Педжета.