Мирапекс 0,25мг таб №30

Фармакологическе действие: Дофаминергическое, противопаркинсоническое.

Фармакокинетика: Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет более 90%, и Cmax в плазме наблюдается через 1–3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между пациентами.Прамипексол связывается с белками в очень незначительной степени (<20%), и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% — в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. T1/2 колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Побочные действия: При использовании препарата перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм, аномальные сновидения, амнезия, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, диспноэ, слабость, галлюцинации, головная боль, гиперкинезия, снижение артериального давления, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки, пневмония, зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, расстройства зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятия, рвота, изменение массы тела.Частота случаев гипотензии во время лечения препаратом Мирапекс® не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, снижение АД может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением Мирапексом® могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).Пациенты, принимающие таблетки прамипексола, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших таблетки прамипексола в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарственные средства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофаминовых рецепторов, включая Мирапекс®, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не установлено.Таблица 1Системно-органный классПобочный эффектЧастота возникновенияболезнь Паркинсонаидиопатический синдром беспокойных ногИнфекции и инвазииПневмонияНечастоНе установленоПсихотические нарушенияАномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий)ЧастоНе установленоАномальные сновиденияЧастоЧастоСклонность к перееданиюНе установленоНе установленоПатологический шоппингНечастоНе установленоСпутанность сознанияЧастоНечастоБредНечастоНе установленоГаллюцинацииЧастоНечастоГиперфагияНе установленоНе установленоГиперсексуальностьНечастоНе установленоБессонницаЧастоЧастоРасстройства либидо (повышение либидо, понижение либидо)НечастоНечастоПаранойяНечастоНе установленоПатологическая тяга к азартным играмНечастоНе установленоБеспокойствоЧастоНечастоНарушения со стороны нервной системыАмнезияНечастоОчень частоГоловокружениеОчень частоЧастоДискинезияОчень частоНечастоГоловная больЧастоЧастоГиперкинезияНечастоНе установленоСонливостьОчень частоЧастоВнезапное засыпаниеНечастоНечастоОбморокиНечастоНечастоНарушения со стороны органов зренияРасстройства зрения, включая снижение остроты зрения и четкости восприятияЧастоНечастоНарушения со стороны ССССнижение АДОчень частоНечастоНарушения со стороны дыхательной системыДиспноэНечастоНечастоНарушения со стороны ЖКТЗапорЧастоЧастоТошнотаОчень частоОчень частоРвотаЧастоЧасто

Особые условия: Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс.Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период кормления грудью.

Противопоказания: ? повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата,? детский возраст (до 18 лет).С осторожностью: почечная недостаточность, снижение АД.

Лекарственное взаимодействие: Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например циметидин), или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, подвергаются метаболизму, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например циметидина).Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами (например, если ожидается антагонизм).

Показания к применению: Cимптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона (монотерапия или в комбинации с леводопой) и идиопатического синдрома «беспокойных ног».