Релвар Эллипта 22мкг+184мкг/доза пор д/ингаляций дозир 30доз №1

Фармакологическе действие: Противовоспалительное, бронходилатирующее.

Фармакокинетика: ВсасываниеАбсолютная биодоступность вилантерола и флутиказона фуроата при ингаляционном введении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата составила в среднем 15,2 и 27,3% соответственно. Пероральная биодоступность обоих веществ была низкой и в среднем составляла 1,26 и <2% соответственно. Принимая во внимание низкую пероральную биодоступность, системное действие вилантерола и флутиказона фуроата после ингаляционного приема в первую очередь обусловлено всасыванием части ингаляционной дозы, поступившей в легкие.РаспределениеПосле в/в введения вилантерол и флутиказона фуроат активно распределяются в организме, при этом средние Vss составляют 165 и 661 л, соответственно. Оба вещества обладают низкой способностью связываться с эритроцитами. В исследованиях in vitro связывание вилантерола и флутиказона фуроата с белками плазмы человека было высоким и достигало в среднем >93,9 и 99,6%, соответственно. Степень связывания с белками плазмы in vitro не уменьшалась у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Несмотря на то, что вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), при одновременном назначении комбинации вилантерола и флутиказона фуроата с ингибиторами P-gp изменение системной экспозиции вилантерола или флутиказона фуроата считается маловероятным, т.к. оба вещества обладают хорошей абсорбционной способностью.МетаболизмНа основании in vitro экспериментов можно заключить, что ключевые пути метаболизма вилантерола и флутиказона фуроата в организме человека в первую очередь опосредуются через изофермент цитохрома CYP3A4.Вилантерол преимущественно метаболизируется путем О-деалкилирования с образованием целого ряда метаболитов, обладающих существенно более низкой бета1- и бета2-адреномиметической активностью.Флутиказона фуроат преимущественно метаболизируется путем гидролиза S-фторметилкарботиоатной группы с образованием метаболитов, имеющих значительно более низкую ГКС-активность.

Побочные действия: Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, кандидоз полости рта и глотки.Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.Со стороны сердца: нечасто — экстрасистолия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — назофарингит, часто — орофарингеальная боль, синусит, фарингит, ринит, кашель, дисфония.Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, боль в спине, переломы.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — лихорадка.

Особые условия: Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Применение препарата Релвар Эллипта® у беременных женщин допустимо только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Данных об экскреции вилантерола или флутиказона фуроата или их метаболитов в грудное молоко человека недостаточно. Однако другие ГКС и бета2-агонисты определяются в грудном молоке. Риск проникновения препарата вместе с молоком в организм новорожденного или ребенка не может быть исключен.Принимая во внимание соотношение пользы терапии для матери и грудного вскармливания для ребенка, необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.ФертильностьДанные по влиянию на фертильность человека отсутствуют. В доклинических исследованиях воздействие вилантерола и флутиказона фуроата на фертильность не обнаружено.

Противопоказания: _ тяжелые аллергические реакции на молочный белок или повышенная чувствительность к действующим веществам или любому другому компоненту, входящему в состав препарата в анамнезе,_ дети до 12 лет (для лечения бронхиальной астмы),_ препарат Релвар Эллипта® в дозе 22 + 184 мкг/доза не показан для лечения хронической обструктивной болезни легких.С осторожностью: при приеме симпатомиметиков, включая препарат Релвар Эллипта®, со стороны ССС могут наблюдаться такие нежелательные явления, как аритмия (например наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия). В связи с этим пациентам, страдающим тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, препарат Релвар Эллипта® следует назначать с осторожностью. Как и другие ЛС, в состав которых входят ГКС, препарат Релвар Эллипта® следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких, а также пациентам с хроническими или невылеченными инфекциями.

Лекарственное взаимодействие: При назначении препарата в терапевтических дозах клинически значимые лекарственные взаимодействия вилантерола или флутиказона фуроата считаются маловероятными вследствие низких плазматических концентраций последних при ингаляционном введении. Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или антагонизировать действие бета2-адреномиметиков. Следует избегать одновременного приема неселективных и селективных бета-блокаторов, исключая случаи, когда их назначение строго необходимо.Вилантерол и флутиказона фуроат подвергаются быстрому первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. При одновременном назначении препарата с сильными ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир) следует соблюдать осторожность, поскольку возможно повышение системного воздействия вилантерола и флутиказона фуроата, что в свою очередь может привести к повышению риска развития нежелательных реакций (см. «Фармакокинетика»).Вилантерол и флутиказона фуроат являются субстратами P-gp. По результатам клинико-фармакологического исследования с участием здоровых добровольцев, которым одновременно назначались вилантерол и сильный ингибитор P-gp и умеренный ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4 верапамил, значимого влияния на фармакокинетику вилантерола не выявлено. Клинико-фармакологические исследования совместного назначения специфического ингибитора P-gp и флутиказона фуроата не проводились.

Показания к применению: _ бронхиальная астма (препарат Релвар Эллипта® применяется в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы),_ хроническая обструктивная болезнь легких (препарат Релвар Эллипта® применяется в качестве поддерживающей терапии обструкции дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, включая хронический бронхит и/или эмфизему легких). Применение препарата Релвар Эллипта® позволяет сократить число обострений хронической обструктивной болезни легких у пациентов с повторными обострениями в анамнезе.