Карведилол Канон 25мг таб №30

Фармакологическе действие: Вазодилатирующее, альфа-адреноблокирующее, гипотензивное, бета-адреноблокирующее.

Фармакокинетика: Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Tmax составляет 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.Связывание с белками плазмы составляет около 98–99%. Vd — около 2 л/кг и увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. T1/2 карведилола составляет 6–10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.Карведилол практически не выводится при гемодиализе. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а Cmax в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Побочные действия: В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко  — анафилактоидная реакция.Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.Эндокринные нарушения: увеличение веса.Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика.Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Особые условия: В случае снижения ЧСС до уровня 55 уд./мин прием препарата следует отменить.У лиц, страдающих аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.Лиц, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.При завершении курса лечения Карведилолом Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.При необходимости применения Карведилола Сандоз® в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.В период лечения необходимо исключить прием алкоголя. При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек. При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости — корректировку доз.Влияние на способность управлять автомобилем и работу с техникой. С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с техникой).Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 нед) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата,_ хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,_ синдром слабости синусового узла,_ AV блокада II–III ст., за исключением больных с искусственным водителем ритма,_ выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин),_ кардиогенный шок, коллапс,_ бронхиальная астма,_ тяжелые нарушения функции печени,_ метаболический ацидоз,_ беременность,_ период лактации,_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),_ совместное внутривенное введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно противоаритмических средств I класса).С осторожностью и под контролем:_ сахарный диабет,_ гипогликемия,_ тиреотоксикоз,_ феохромоцитома (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов),_ окклюзионные заболевания периферических сосудов,_ AV блокада I степени,_ ХОБЛ,_ стенокардия Принцметала,_ псориаз,_ нарушения функции почек,_ депрессия,_ миастения,_ лечение альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками,_ одновременное применение с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО,_ пожилой возраст.

Лекарственное взаимодействие: Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.Ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) могут повышать концентрацию R(+)-энантиомера карведилола.Совместное применение с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и БМКК (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. Внутривенное введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.Повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля его концентрации, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV блокаде.Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты.Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Показания к применению: артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками),_ стабильная стенокардия,_ хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.