Моноприл 20мг таб №28

Фармакологическе действие: Всасывание. После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет около 30-40%, Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной.Быстрый и практически полный гидролиз с образованием фармакологически активного фозиноприлата происходит в слизистой тонкого кишечника и печени. Через час после приема внутрь концентрация неизмененного фозиноприла в сыворотке крови - менее 1%. фозиноприлата - 75%, неактивного фозиноприлата глюкуронида - 15-20%, активного метаболита 4-гидроксифозиноприлата -около 5%.Максимальная концентрация (Cmax) фозиноприлата в плазме крови достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы крови составляет более 95%. Поэтому фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.Выведение. Фозиноприлат из организма в равной степени выводится почками и через кишечник. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет около 11,5 ч. При сердечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 14 ч.У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений площади под кривой "концентрация-время в (AUC) фозиноприлата в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м2).Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет соответственно 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины).У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) существенного изменения степени гидролиза фозиноприла не происходит, однако возможно уменьшение скорости протекания данной биохимической реакции.Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий фармакокинетических параметров фозиноприлата по сравнению с более молодыми пациентами (20-35 лет) не наблюдается.

Фармакокинетика: Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение АД, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигоурия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти, нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения.Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия.Со стороны лимфатической системы: воспаление лимфатических узлов.Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях.Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит.Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции.Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Побочные действия: Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности, следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл®.Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Моноприл®.До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Особые условия: — наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после приема других ингибиторов АПФ),— врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,— беременность,— период лактации (грудного вскармливания),— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),— повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата,— повышенная чувствительность к любому другому ингибитору АПФ в анамнезе.С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, аортальном стенозе, состоянии после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза, при гемодиализе, при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), при сахарном диабете, угнетении костномозгового кроветворения, гиперкалиемии, у пожилых пациентов, при подагре, на фоне диеты с ограничением соли, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Противопоказания: Эффект усиливают (аддитивное действие) другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. в офтальмологических лекарственных формах при значительном системном всасывании, диуретические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики, средства, активирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Является синергистом периферических вазодилататоров (миноксидил и др.). Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен и др.), циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, калийсодержащие средства — увеличивают риск гиперкалиемии. Миелодепрессанты повышают вероятность возникновения летальной нейтропении и/или агранулоцитоза, аллопуринол и прокаинамид — синдрома Стивенса — Джонсона и нейтропении. Антациды усиливают абсорбцию, пробенецид уменьшает почечный клиренс. Потенцирует эффект пероральных гипогликемических препаратов и угнетающее действие алкоголя на ЦНС, уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития. Совместим с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия, вазодилататорами, не изменяет фармакокинетические параметры варфарина

Лекарственное взаимодействие: — артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с тиазидными диуретиками),— сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Показания к применению: Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально.При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.Если лечение препаратом Моноприл® начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при регулярном врачебном контроле состояния пациента.Максимальная суточная доза составляет 40 мг.При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если препарат при приеме в начальной дозе хорошо переносится, то дозу можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз/сут (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно.Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется.Различий эффективности и безопасности лечения препаратом Моноприл® у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.