Дилакса 200мг капс №30

Фармакологическе действие: Обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакокинетика: Всасывание. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме крови примерно через 2–3 ч. Cmax в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.Влияние приема пищи. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и увеличивает всасывание примерно на 20%.Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97 %. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через ГЭБ.Метаболизм. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) CYP2С9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования (см. «Взаимодействие»).Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и -2.Активность изофермента CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2С9%3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.Выведение. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 1% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс — около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30%. Средний Vss равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.Отдельные группы пациентовПациенты пожилого возраста. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений Cmax и AUC, что в боль

Побочные действия: Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — _1/10, часто — от _1/100 до <1/10, нечасто — от _1/1000 до <1/100, редко — от _ 1/10000 до <1/1000, очень редко — от <1/10000.Со стороны ССС: часто — периферические отеки, повышение АД, включая утяжеление течения артериальной гипертензии, нечасто — приливы, ощущение сердцебиения, редко — ХСН, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, нечасто — заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит), редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница, нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко — спутанность сознания (психоз).Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей.Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто — фарингит, ринит.Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд (в т.ч. генерализованный), кожная сыпь, нечасто — крапивница, экхимозы, редко — алопеция.Со стороны органов кроветворения: нечасто — анемия, редко — тромбоцитопения.Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия.Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. АЛТ и АСТ).Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, очень редко — буллезные высыпания (буллезный дерматит).Прочие: нечасто — обострение аллергических заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.По данным постмаркетингового наблюденияАллергические реакции: очень редко — анафилаксия (анафилактические реакции).Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации, очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря

Особые условия: Опыт применения целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата Дилакса® при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.При применении НПВС, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза ПГ, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВС, включая целекоксиб.Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза ПГ, при применении во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза ПГ на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности.Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата,_ повышенная чувствительность к другим производным сульфонамида,_ полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе),_ состояние после операции аортокоронарного шунтирования,_ активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение,_ воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения,_ сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс по классификации NYHA),_ клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии,_ геморрагический инсульт,_ субарахноидальное кровоизлияние,_ беременность,_ период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»),_ тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения),_ тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения),_ возраст до 18 лет (нет опыта применения),_ непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат Дилакса® содержит лактозу).С осторожностью: заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например преднизолон), диуретиками, СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Лекарственное взаимодействие: Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном применении возможно удлинение ПВ.Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза, что связано с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), целекоксиб следует применять в минимальной рекомендуемой дозе (см. «Способ применения и дозы»). Кетоконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) не оказывает клинически значимый эффект на метаболизм целекоксиба.Ингибиторы АПФ/антагонисты АРА II: ингибирование синтеза ПГ может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ/АРА II. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ/АРА II. Однако не отмечено значимое фармакодинамическое взаимодействие с лизиноприлом в отношении влияния на АД.У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в т.ч. пациенты, получающие терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы после отмены НПВС.Диуретики: НПВС у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Это необходимо учитывать при применении целекоксиба.Контрацептивы для приема внутрь: целекоксиб не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинированного контрацептивного препарата (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).Ли

Показания к применению: _ симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита,_ болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли),_ лечение первичной дисменореи.