Пожалуйста, подождите...
Селинкро 18мг таб п/плен об №14

Селинкро 18мг таб п/плен об №14

Производитель: Элайяфарм/Х.Лундбек
Условие отпуска: По рецепту
5048.3 руб
- +

* Внешний вид товара может не соответствовать фото

Фармакологическе действие: Антиалкогольное.
Фармакокинетика: Всасывание. После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается. Cmax в плазме крови — 16,5 нг/мл — достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC) составляет 131 нг·ч/мл.Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC) на 30% и Cmax на 50%, при этом Tmax в плазме крови увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся Vd — около 3200 л.По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94–100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через ГЭБ.Биотрансформация. При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида, главным образом под действием изофермента UGT2B7 и в меньшей степени за счет изоферментов UGT1A3 и UGT1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP3A4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.Выведение. Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.
Побочные действия: В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Бoльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Бoльшая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме «по необходимости» и 797 получали плацебо в режиме «по необходимости»).Частота определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).
Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: При температуре не выше 30 °C Селинкро не рекомендовано применять во время беременности.
Противопоказания: ? гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата,? наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция,? применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики,? текущая или недавняя опиоидная зависимость,? острые симптомы отмены опиоидов,? подозрение на недавний прием опиоидов,? тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью),? тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м2),? состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом,? беременность,? период грудного вскармливания,? детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
Лекарственное взаимодействие: Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводились.В соответствии с данными исследований in vitro, нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT2B7 (например диклофенак, флуконазол, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможное повышение экспозиции налмефена (см. «Особые указания»). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. «Особые указания»).Не существует клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между налмефеном и алкоголем.После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развитие алкогольной интоксикации.
Показания к применению: Cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. «Фармакодинамика»), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.Селинкро рекомендовано применять в сочетании с продолжительной психосоциальной поддержкой, направленной на сохранение приверженности лечению и снижение потребления алкоголя.Селинкро назначается после 2 нед наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

* Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

С описанием препарата и полным текстом инструкции по применению препарата Вы можете ознакомиться на сайт ГРЛС

Партнеры