Розистарк 20мг таб п/плен об №28

Фармакологическе действие: Гиполипидемическое.

Фармакокинетика: Абсорбция и распределениеCmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.МетаболизмРозувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин, который на 50% менее активен, чем розувастатин, и лактоновые метаболиты, которые являются фармакологически неактивными. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитом.ВыведениеПримерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин), оставшаяся часть выводится почками. T1/2 составляет примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.ЛинейностьСистемная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.Особые группыВозраст и пол. Не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетические параметры

Побочные действия: о стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница неуточненной частоты — синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, тошнота, боль в животе, редко — панкреатит очень редко — желтуха, гепатит, неуточненной часоты — диарея.Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, очень редко — полинейропатия, потеря памяти.Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность, включая ангионевротический отек.Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.Прочие: часто — астенический синдром, неуточненной частоты — периферические отеки.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз, неуточненной частоты — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.Действие на скелетные мышцы, вызывающее миалгию, миопатию (включая миозит) и в редких случаях — рабдомиолиз с развитием или без развития острой почечной недостаточности, наблюдалось у пациентов, принимавших любую дозу розувастатина, в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг. Дозозависимое повышение активности КФК выявлено у пациентов, принимавших розувастатин, но в большинстве случаев эти проявления были незначительными, бессимптомными и временными. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН, терапия должна быть приостановлена (см. «Особые указания»).Со стороны мочевыделительной системы: при приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 и 20 мг, и примерно у 3% пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг.Незначительное изменение количества белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня + ), наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась и самостоятельно проходила в процессе лечени

Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: При комнатной температуре не выше 25 °C Розистарк® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные и адекватные методы контрацепции.Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза ХС имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата следует немедленно прекратить.Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата следует прекратить.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата,_ заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН,_ тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин),_ миопатия,_ одновременный прием циклоспорина,_ предрасположенность к развитию миотоксических осложнений,_ беременность и период грудного вскармливания,_ детородный возраст у женщин, не применяющих надежные средства контрацепции,_ повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН,_ совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз,

Лекарственное взаимодействие: Влияние применения других препаратов на розувастатинИнгибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 1, «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев (см. «Противопоказания»). Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. Одновременное применение препаратов не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.Эзетимиб: при одновременном применении розувастатина и эзетимиба не наблюдаются изменения AUC или Cmax обоих препаратов. Однако нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина (см. «Особые указания»). На основании данных исследования специфических взаимодействий, не ожидается фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие.Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г/сут и более) при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно в связи с тем, что они могут вызвать миопатию и при применении в качестве монотерапии. Одновременный прием 40 мг розувастатина и фибратов противопоказан (см. «Особые указания» и «Противопоказания»). При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом и другими липидоснижающими средствами в дозе более 1 г/сут нача

Показания к применению: _ первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными,_ семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна,_ гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете,_ для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП,_ первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (_2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких, как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего развития ишемической болезни сердца).