Микардис 80мг таб №28

Фармакологическе действие: Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин И из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность -50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.Связь с белками плазмы крови - 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т_) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками - менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин.) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).Пожилые пациентыФармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.Пациенты с почечной недостаточностьюИзменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.Пациенты с печеночной недостаточностьюУ пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.У детейОсновные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, в целом, сопоставимы с данными полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Побочные действия: Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.Инфекции:Сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.Со стороны кровеносной и лимфатической системы:Анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.Со стороны центральной нервной системы:Тревожность, бессонница, депрессия, обморок.Со стороны органов зрения и слуха:Зрительные расстройства, головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы:Брадикардия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензияСо стороны дыхательной системы:Одышка.Со стороны пищеварительной системы:Боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушение функции печени.Аллергические реакции:Анафилактические реакции, повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек (со смертельным исходом), экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в том числе, лекарственная), гипергидроз, крапивница, токсическая сыпь.Со стороны опорно-двигательного аппарата:Артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).Со стороны почек и мочевыводящих путей:Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.Общие:Боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость), гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).Лабораторные показатели:Снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК).

Особые условия: Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата Беременность Период кормления грудью Обструктивные заболевания желчевыводящих путей Выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол) Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственное взаимодействие: Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.При одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Показания к применению: Артериальная гипертензия. Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.