Випидия 12,5мг таб п/плен об №28

Фармакологическе действие: гипогликемическое.

Фармакокинетика: Фармакокинетика алоглиптина схожа у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.ВсасываниеАбсолютная биодоступность алоглиптина составляет приблизительно 100%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров не оказывал влияние на AUC алоглиптина, поэтому его можно принимать вне зависимости от приема пищи. У здоровых лиц после однократного перорального приема до 800 мг алоглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением средней Cmax в интервале от 1 до 2 ч с момента приема.Ни у здоровых добровольцев, ни у пациентов с сахарным диабетом типа 2 не наблюдалась клинически значимая кумуляция алоглиптина после многократного приема.AUC алоглиптина пропорционально увеличивается при однократном приеме в терапевтическом диапазоне доз от 6,25 до 100 мг. Коэффициент вариабельности AUC алоглиптина среди пациентов небольшой (17%). AUC0–inf алоглиптина после однократного приема была схожа с AUC0–24 после приема такой же дозы один раз в сутки в течение 6 дней. Это указывает на отсутствие временнoй зависимости в кинетике алоглиптина после многократного приема.РаспределениеПосле однократного в/в введения алоглиптина в дозе 12,5 мг у здоровых добровольцев Vd в терминальной фазе составлял 417 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Связь с белками плазмы составляет примерно 20–30%.МетаболизмАлоглиптин не подвергается интенсивному метаболизму, от 60 до 70% алоглиптина выводится в неизмененном виде почками.После введения 14С-меченого алоглиптина внутрь были определены два основных метаболита: N-деметилированный алоглиптин, M1 (<1% исходного вещества), и N-ацетилированный алоглиптин, М2 (<6% исходного вещества). M1 является активным метаболитом и высокоселективным ингибитором ДПП-4, схожим по действию с самим алоглиптином, М2 не проявляет ингибирующую активность по отношению к ДПП-4 или другим ДПП-ферментам.В исследованиях in vitro было выявлено, что CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в ограниченном метаболизме алоглип

Побочные действия: Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень часто — _1/10, часто — _1/100, <1/10, нечасто — _1/1000, <1/100, редко — _1/10000, <1/1000, очень редко — <1/10000, частота не установлена (данные постмаркетинговых наблюдений).Со стороны нервной системы: часто — головная боль.Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, ГЭРБ, частота не установлена — острый панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота не установлена — нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь, частота не установлена — эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, крапивницу.Инфекционные или паразитарные заболевания: часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.Со стороны иммунной системы: частота не установлена — реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию.

Особые условия: Условия отпуска из аптекПо рецепту.Условия хранения препарата ВипидияПри температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности препарата Випидия3 года.Применение при беременности и кормлении грудьюНе проводились исследования применения алоглиптина у беременных женщин. Исследования на животных не показали прямое или непрямое негативное воздействие алоглиптина на репродуктивную систему. Однако в целях предосторожности применение препарата Випидия во время беременности противопоказано.Отсутствуют данные о проникновении алоглиптина в грудное молоко у людей. Исследования на животных показали, что алоглиптин проникает в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск возникновения побочных эффектов у грудных детей. В связи с этим применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Противопоказания: повышенная чувствительность к алоглиптину или любому вспомогательному веществу, или серьезные реакции гиперчувствительности на любой ингибитор ДПП-4 в анамнезе, в т.ч. анафилактические реакции, анафилактический шок и ангионевротический отек,сахарный диабет типа 1,диабетический кетоацидоз,хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс III–IV по функциональной классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской кардиологической ассоциации),тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) из-за отсутствия клинических данных о применении,тяжелая почечная недостаточность,беременность, период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по применению,детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием клинических данных по применению.С осторожностью: острый панкреатит в анамнезе (см. «Особые указания»), пациенты с почечной недостаточностью средней степени тяжести (см. «Особые указания»), комбинация с производным сульфонилмочевины или инсулином (см. «Особые указания»), прием трехкомпонентной комбинации препарата Випидия с метформином и тиазолидиндионом (см. «Особые указания»).

Лекарственное взаимодействие: Влияние других лекарственных препаратов на алоглиптинАлоглиптин в основном выводится из организма в неизмененном виде почками и в незначительной степени метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450. В исследованиях по взаимодействию с другими ЛС на фармакокинетику алоглиптина не оказывали клинически значимый эффект следующие препараты: гемфиброзил (ингибитор CYP2C8/9), флуконазол (ингибитор CYP2C9), кетоконазол (ингибитор CYP3A4), циклоспорин (ингибитор P-gp), ингибитор _-гликозидазы, дигоксин, метформин, циметидин, пиоглитазон или аторвастатин.Влияние алоглиптина на другие лекарственные препаратыВ исследованиях in vitro показано, что алоглиптин не ингибирует и не индуцирует изоформы CYP450 в концентрациях, достигаемых при приеме алоглиптина в рекомендуемой дозе 25 мг. Взаимодействие с изоформами CYP450 не ожидается, и выявлено не было.В исследованиях in vitro выявлено, что алоглиптин не является ни субстратом, ни ингибитором OAT1, OAT3 и OCT2. Кроме того, данные клинических исследований не указывают на взаимодействие с ингибиторами или субстратами P-gp.В клинических исследованиях по взаимодействию с другими ЛС алоглиптин не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику следующих препаратов: кофеина, (R)- и (S)-варфарина, пиоглитазона, глибенкламида, толбутамида, декстрометорфана, аторвастатина, мидазолама, пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол), дигоксина, фексофенадина, метформина или циметидина. Основываясь на этих данных, алоглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, P-gp и OCT2.Алоглиптин не оказывал воздействие на протромбиновый индекс или MHO у здоровых добровольцев при одновременном приеме с варфарином.Прием алоглиптина в комбинации с метформином или пиоглитазоном (тиазолидиндион), или ингибитором _-гликозидазы, или глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) не показал клинически значимые фармакокинетические взаимодействия.

Показания к применению: Сахарный диабет типа 2 для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок у взрослых в качестве монотерапии, в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.