Ко-Эксфорж 5мг+160мг+12,5мг таб п/плен об №28

Фармакологическе действие: Всасывание. После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах Cmax в плазме крови достигается через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 64–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.Распределение. VSS составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях с амлодипином in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.Метаболизм. Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.Выведение. Выведение из плазмы крови носит двухфазный характер с T1/2 приблизительно от 30 до 50 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются после продолжительного применения в течение 7–8 дней. 10% выводится в неизмененном виде, 60% — в виде метаболитов.

Фармакокинетика: Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия, нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гипонатриемия.Нарушения психики: нечасто — бессонница/нарушения сна, сонливость.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нечасто — нарушения координации, постуральное головокружение и головокружение, обусловленное физической нагрузкой, вкусовые нарушения, заторможенность, парестезии, нейропатия, в т.ч. периферическая, обморок.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, флебит, тромбофлебит.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, одышка, раздражение в горле.Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, нечасто — дискомфорт в животе, боль в верхней части живота, неприятный запах изо рта, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — повышенное потоотделение, зуд.Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, отеки в области суставов, спазмы мышц, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — поллакиурия, нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферические отеки, повышенная утомляемость, нечасто — абазия, нарушения походки, астения, общая слабость, боль в области грудной клетки.Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, заторможенность.Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия,

Побочные действия: арушения функции почек. При применении препарата Ко-Эксфорж необходимо проводить регулярный контроль содержания креатинина и калия в плазме крови.Отмена бета-адреноблокаторов. При необходимости отмены бета-адреноблокаторов перед началом терапии препаратом Ко-Эксфорж, дозу бета-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку в состав препарата Ко-Эксфорж не входит бета-адреноблокатор, применение препарата не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении терапии бета-адреноблокаторами.Выраженное снижение АД. В контролируемых исследованиях при применении препарата Ко-Эксфорж в максимальной суточной дозе (10 мг + 320 мг + 25 мг) у пациентов с артериальной гипертензией II и III степени в 1,7% случаев наблюдалось выраженное снижение АД, включая ортостатическую гипотензию (по сравнению 1,8, 0,4 и 0,2% на фоне комбинированной терапии валсартан + гидрохлоротиазид в дозе 320 мг + 25 мг, амлодипин + валсартан в дозе 10 мг + 320 мг и амлодипин + гидрохлоротиазид в дозе 10 мг + 25 мг, соответственно).

Особые условия:  повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида, производным дигидропиридина и другим вспомогательным компонентам препарата,_ беременность и период грудного вскармливания,_ выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pough),_ выраженные нарушения функции ночек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), анурия,_ рефрактерные к адекватной терапии гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, а также гиперурикемия с клиническими проявлениями,_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания: Ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении амлодипина вместе с дилтиаземом, у пожилых пациентов отмечается замедление метаболизма амлодипина, вероятно за счет ингибирования изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови приблизительно на 50% и повышению его системной экспозиции. При применении амлодипина вместе с мощными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол и ритонавир) возможно выраженное повышение системной экспозиции амлодипина.Индукторы изофермента CYP3A4. Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный), может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, при назначении амлодипина с индукторами CYP3A4, следует контролировать его содержание в плазме крови.ВалсартанУстановлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержание калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.При применении валсартана вместе с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.ГидрохлоротиазидЛитий. При одновременном применении с ингибиторами АПФ и диуретиками сообщалось о случаях обратимого повышения плазменной концентрации лития и его токсического действия. Поэтому при одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.Мио

Лекарственное взаимодействие: Артериальная гипертензия II и III степени.

Показания к применению: нутрь (желательно утром), запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Поскольку безопасность и эффективность препарата Ко-Эксфорж у детей и подростков (младше 18 лет) пока не установлены, препарат не рекомендуется применять у данной категории пациентов.Пациенты с нарушениями функции почек или печени. У больных с легкими и умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин) и печени (5–9 баллов по шкале Child-Pough) коррекция дозы препарата не требуется.