Сафоцид таб №4 (набор)

Фармакологическе действие: Противомикробное, противогрибковое, противопротозойное.

Фармакокинетика: ФлуконазолАбсорбция — высокая, биодоступность — 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. После приема внутрь натощак 150 мг Tmax — 0,5–1,5 ч, Сmax в плазме составляет 90% от его концентрации в плазме при в/в введении в той же дозе. Связь с белками плазмы — 11–12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость (СМЖ), при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Vd приближается к общему содержанию воды в организме, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% — в неизмененном виде, 11% — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.АзитромицинАзитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г — 37% (эффект первого прохождения через печень). После перорального приема 0,5 г Cmax составляет 0,4 мг/л, Тmax — 2,5–2,9 ч. В тканях и клетках концентрация в 10–50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким рН,

Побочные действия: ФлуконазолПереносимость препарата обычно очень хорошая.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, бессонница, сонливость, тремор.Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, изменение вкуса, диспепсия, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение концентрации ЩФ, холестаз, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.Со стороны ССС: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков, аритмия желудочковая тахисистолическая типа «пируэт» (torsade de pointes).Прочие: нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, повышенное потоотделение, миалгия, астения, слабость, лихорадка.АзитромицинСо стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, запор, боль в животе, снижение аппетита, гастрит, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, диарея, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, дисфункция печени, повышение концентрации билирубина, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), фульминантный гепатит.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны м

Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к флуконазолу (или к другим азольным противогрибковым ЛС, в т.ч. в анамнезе), азитромицину (в т.ч. к макролидам), секнидазолу (в т.ч. к другим нитроимидазолам), другим компонентам препаратов, входящих в состав набора таблеток,_ одновременный прием астемизола, эритромицина, пимозида, хинидина, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина, других препаратов, удлиняющих интервал QT,_ органические заболевания ЦНС, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность при Cl креатинина менее 40 мл/мин, заболевания крови (в т.ч. в анамнезе),_ беременность,_ период лактации,_ возраст до 18 лет.С осторожностью: одновременный прием рифабутина или других препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450, одновременный прием варфарина, дигоксина, терфенадина, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса), одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III класса), аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT), умеренные нарушения функции печени и почек, миастения.

Лекарственное взаимодействие: ФлуконазолПри одновременном применении астемизола с флуконазолом возможно снижение клиренса астемизола и повышение его концентрации в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».При одновременном применении пимозида с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма пимозида. Повышение концентрации пимозида в плазме крови может вызвать удлинение интервала QT и развитие желудочковой аритмии типа «пируэт».При одновременном применении хинидина с флуконазолом возможно ингибирование метаболизма хинидина. Применение хинидина ассоциируется с удлинением интервала QT и редкими случаями развития желудочковой аритмии типа «пируэт».При одновременном применении флуконазола и эритромицина возможно повышение риска кардиотоксичности (удлинение интервала QT, развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»), вплоть до внезапной остановки сердца.При одновременном применении цизаприда и флуконазола отмечались случаи серьезных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes). При одновременном приеме флуконазола (200 мг/сут) и цизаприда (20 мг 4 раза в сутки) наблюдалось значимое повышение концентрации цизаприда в плазме и увеличение продолжительности интервала QT.Бензодиазепины (короткого действия): флуконазол увеличивает концентрацию мидазолама после приема последнего внутрь, что может приводить к повышению риска психомоторных эффектов. Флуконазол повышает AUC и T1/2 триазолама после приема последнего внутрь, вследствие чего возможно повышение эффекта и увеличение продолжительности действия триазолама. При одновременном применении бензодиазепинов короткого действия и флуконазола может потребоваться снижение дозы бензодиазепинов и тщательный контроль состояния пациентов.Рифампицин повышает метаболизм флуконазола, вследствие чего T1/2 и концентрация в плазме флуконазола уменьшаются на 20 и 25% соответственно. Может потребоваться повышение дозы флуконазола

Показания к применению: Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем, такие как гонорея, трихомониаз, хламидиоз, бактериальный вагиноз, грибковые инфекции, а также сопровождающие их специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты и цервициты.