Ксарелто 10мг таб п/плен об №30

Фармакологическе действие: сасывание и биодоступность. Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема в дозе 10 мг высокая (80–100%). Ривароксабан быстро всасывается, Cmax достигается через 2–4 ч после приема таблетки.При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечены изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг может назначаться для приема во время еды или независимо от приема пищи.Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью, индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40%.Распределение. В организме человека бoльшая часть ривароксабана (92–95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd — умеренный. Vss составляет приблизительно 50 л.Метаболизм и выведение. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика: Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры), нечасто — тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)%.Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву).Со стороны пищеварительной системы: часто — кровоточивость десен, желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное кровотечение), боли в области ЖКТ, диспепсия, тошнота, запор%, диарея, рвота%, нечасто — сухость во рту.Системные нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — лихорадка%, периферические отеки, ухудшение общего самочувствия (включая слабость, астению), нечасто — недомогание (включая беспокойство), редко — местный отек%.Со стороны печени: нечасто — нарушение функции печени, редко — желтуха.Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, аллергический дерматит.Травмы, отравления и процедурные осложнения: часто — кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), избыточная гематома при ушибе, нечасто — выделения из раны%, редко — сосудистая псевдоаневризма%%%.Результаты исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз, нечасто — повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ%, повышение активности ЛДГ%, повышение активности липазы%, повышение активности амилазы%, повышение активности ГГТ%, редко — повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него).Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в конечностях%, нечасто — гемартроз, редко — кровоизлияние в мышцы.Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нечасто — внутримозговые и внутричерепные кровоизлияния, кратковременный обморок.

Побочные действия: Применение Ксарелто® не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазол) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например ритонавир). Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в 2,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. «Взаимодействие»). Ксарелто® следует с осторожностью применять у пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 49–30 мл/мин), получающих сопутствующие препараты, которые могут приводить к повышению концентрации ривароксабана в плазме (см. «Взаимодействие»).

Особые условия: повышенная чувствительность к ривароксабану или любым вспомогательным веществам, содержащимся в таблетке,_ клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечные кровотечения),_ повреждение или состояние, связанное с повышенным риском большого кровотечения, например имеющаяся или недавно перенесенная желудочно-кишечная язва, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавние травмы головного или спинного мозга, операции на головном, спинном мозге или глазах, внутричерепное кровоизлияние, диагностированный или предполагаемый варикоз вен пищевода, артериовенозные мальформации, аневризмы сосудов или патология сосудов головного или спинного мозга,_ сопутствующая терапия какими-либо другими антикоагулянтами, например, нефракционированным гепарином, низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и др.), производными гепарина (фондапаринукс и др.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, апиксабан, дабигатран и др.), кроме случаев перехода с или на ривароксабан (см.«Способ применения и дозы») или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера, заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений,_ почечная недостаточность (Cl креатинина <15 мл/мин) (клинические данные о применении ривароксабана у данной категории пациентов отсутствуют),_ врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы),_ беременность и период грудного вскармливания,

Противопоказания: Совместное применение Ксарелто® и азолового противогрибкового средства кетоконазола (в дозе 400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-gp, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Cmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значимым усилением фармакодинамического действия препарата.Кларитромицин (в дозе 500 мг 2 раза в сутки), сильно подавляющий изофермент CYP3A4 и умеренно подавляющий P-gp, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Cmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.Эритромицин (в дозе 500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, вызывал увеличение значений AUC и Cmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Cmax и считается клинически незначимым.

Лекарственное взаимодействие: профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения,_ лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов.

Показания к применению: Внутрь, во время еды.Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхожденияРекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49–30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.