Крестор 10мг таб п/плен об №28

Фармакологическе действие: гиполипидемическое.

Фармакокинетика: абсорбция и распределениеcmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. абсолютная биодоступность составляет примерно 20.розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма хс-лпнп. vd розувастатина составляет примерно 134 л. приблизительно 90 розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.метаболизмподвергается ограниченному метаболизму (около 10). розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома р450. основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент cyp2c9. изоферменты cyp2с19, cyp3а4 и cyp2d6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.основными выявленными метаболитами розувастатина являются n-десметил и лактоновые метаболиты. n-десметил примерно на 50 менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. более 90 фармакологической активности по ингибированию циркулирующей гмг-коа-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.выведениеоколо 90 дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). оставшаяся часть выводится почками. плазменный t12 составляет примерно 19 ч. t12 не изменяется при увеличении дозы препарата. средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 лч (коэффициент вариации 21,7). как и в случае других ингибиторов гмг-коа-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.линейностьсистемная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. фармакокиические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Побочные действия: иммунная система: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.эндокринная система: часто — сахарный диабет 2-го типа.со стороны цнс: часто — головная боль, головокружение.со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, тошнота, боли в животе, редко — панкреатит.со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.прочие: часто — астенический синдром.со стороны цнс: очень редко — полинейропатия, потеря памяти.со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель, одышка.со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гематурия.со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты — синдром стивенса-джонсона.

Особые условия: у пациентов, получавших высокие дозы препарата крестор® (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. у пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.со стороны опорно-двигательного аппаратапри применении препарата крестор® во всех дозировках, и в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Противопоказания: таблетки, 10 и 20 мг:_ повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата,_ заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с вгн),_ выраженные нарушения функции почек (cl креатинина менее 30 млмин),_ миопатия,_ одновременный прием циклоспорина,_ у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции,таблетки, 40 мг:_ повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата,_ одновременный прием циклоспорина,_ у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции,_ заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с вгн),

Лекарственное взаимодействие: циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина auc розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. «противопоказания»). совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.антагонисты витамина к: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина к (например варфарин), может приводить к увеличению пв (мно). отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению мно. в таких случаях рекомендуется контроль мно.гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза cmax розувастатина в плазме крови и auc розувастатина (см. «особые указания»). основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокиически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами гмг-коа-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии (см. «особые указания»). при одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 гсут пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.эзетимиб: одновременное применение препарата крестор® и эзетимиба не сопровождалось изменением auc и cmax обоих лекарственных препаратов.ингибиторы протеаз: несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина.

Показания к применению: первичная гиперхолестеринемия по фредриксону (тип iia, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип iib) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными,_ семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидоснижающей терапии (например лпнп-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна,_ гипертриглицеридемия (тип iv по фредриксону) в качестве дополнения к диете,_ замедление прогрессирования атеросклероза, в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего хс и хс-лпнп,_ первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация с-реактивного белка (_2 мгл) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация хс-лпвп, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).