Ранекса 1000мг таб лонг п/плен об №60

Фармакологическе действие: Антиангинальное средство

Побочные действия: Побочные эффекты, наблюдаемые у пациентов, принимающих препарат Ранекса®, в большинстве случаев характеризуются легкой или средней степенью выраженности и развиваются обычно в течение первых 2 недель лечения. Ниже перечислены побочные эффекты, для которых была признана возможная связь с применением препарата Ранекса®.Определение частоты побочных эффектов: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10 000 до <1/1000) и очень редко (<1/10 000).Со стороны обмена веществ: нечасто - снижение аппетита, анорексия, дегидратация.Со стороны психики: нечасто - тревога, бессонница, помутнение сознания, галлюцинации, редко - дезориентация.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, нечасто - заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение, редко - амнезия, спутанность сознания, потеря сознания, паросмия.Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, зрительные расстройства.Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах, редко - снижение слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - прилив крови к лицу, выраженное снижение АД, редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель, носовые кровотечения, редко - ощущение сдавления в горле.Со стороны пищеварительной системы: часто - запоры, тошнота, рвота, нечасто - боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, редко - панкреатит, эрозивный дуоденит, гипестезия полости рта.Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, гипергидроз, редко - аллергический дерматит, крапивница, холодный пот, кожная сыпь, ангионевротический отек.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях, мышечные спазмы, припухлость суставов.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия, гематурия, хроматурия, редко - острая почечная недостаточность.Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.Со стороны лабораторных показателей: нечасто - повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, удлинение корригированного интервала QTc, тромбоцитоз и лейкоцитоз, снижение массы тела, редко - повышение активности печеночных ферментов.Общие расстройства: часто - астения, нечасто - усталость, периферические отеки.

Особые условия: В связи с отсутствием данных применение препарата Ранекса® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Данных о применении ранолазина у беременных женщин не имеется.Проникновение ранолазина в грудное молоко не исследовалось.

Противопоказания: — почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин),— печеночная недостаточность средней (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью) степени,— одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон),— одновременное применение с антиаритмическими средствами класса I A (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид), кроме амиодарона, соталолом,— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены),— беременность,— период грудного вскармливания,— дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (только для 1000 мг),— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью:— печеночная недостаточность легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью),— почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин),— возраст старше 75 лет,— масса тела менее 60 кг,— хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по классификации NYHA),— синдром врожденного удлиненного интервала QT в анамнезе, в семейном анамнезе, диагностированное приобретенное удлинение интервала QT,— недостаточность изофермента CYP2D6,— одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней силы действия (дилтиазем, флуконазол, эритромицин),— одновременное применение с индукторами активности изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum),— одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеина (верапамил, циклоспорин).

Лекарственное взаимодействие: Одновременное применение противопоказаноМощные ингибиторы изофермента CYP3A4Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Одновременное применение с ингибиторами активности изофермента CYP3A4 повышает концентрацию ранолазина в плазме крови. С повышением концентрации препарата в плазме крови также могут усиливаться потенциальные дозозависимые побочные эффекты (например, тошнота, головокружение). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг 2 раза/сут увеличивает AUC ранолазина в 3-3.9 раз.Одновременное применение ранолазина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин. нефазодон) противопоказано.Грейпфрутовый сок также является мощным ингибитором изофермента CYP3A4.Одновременное применение с осторожностьюИнгибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действияДилтиазем (180-360 мг 1 раз/сут), ингибитор изофермента CYP3A4 средней силы действия, вызывает в зависимости от дозы повышение среднего значения Css ранолазина в плазме крови в 1.5-2.4 раз. Для пациентов, получающих дилтиазем и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 средней силы действия (например, эритромицин, флуконазол) рекомендуется титрация дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина.Индукторы активности изофермента CYP3A4Одновременное применение ранолазина с индукторами активности изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)) может привести к снижению эффективности препарата. Например, рифампицин (600 мг 1 раз/сут) снижает Css ранолазина в плазме крови примерно на 95%. Поэтому не следует начинать применение ранолазина у пациентов, получающих лечение индукторами изофермента CYP3A4.Ингибиторы Р-гликопротеинаРанолазин является субстратом Р-гликопротеина (P-gp). Ингибиторы P-gp (например, циклоспорин, верапамил) повышают концентрацию ранолазина в плазме крови. Верапамил (120 мг 3 раза/сут) повышает Css ранолазина в 2.2 раза. Для пациентов, получающих лечение ингибиторами P-gp, рекомендуется титрование дозы ранолазина. Может оказаться необходимым снижение дозы ранолазина. С другой стороны, ранолазин является ингибитором P-gp средней силы действия и слабым ингибитором изофермента CYP3A4 и может увеличивать концентрацию в плазме крови субстратов P-gp или изофермента CYP3A4. Тканевое распределение лекарственных веществ, которые транспортируются с помощью P-gp, может быть увеличено.Субстраты изофермента CYP2D6Имеются данные, что ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Прием ранолазина по 750 мг 2 раза/сут повышает концентрацию метопролола в плазме крови в 1.8 раз. Поэтому, при одновременном применении с ранолазином, возможно усиление действия метопролола или других субстратов изофермента CYP2D6 (например, пропафенон и флекаинид, в меньшей степени, трициклические антидепрессанты и нейролептики), вследствие этого может потребоваться снижение дозы этих лекарственных средств.Субстраты изофермента CYP2B6Потенциал к ингибированию изофермента CYP2B6 не установлен. Во время назначения совместно с субстратами изофермента CYP2B6 (например, бупропион, эфавиренз, циклофосфамид) рекомендуется соблюдать осторожность.ДигоксинИмеются данные о повышении концентрации дигоксина в плазме крови в среднем в 1.5 раза при одновременном применении дигоксина и ранолазина. Поэтому необходимо проведение мониторинга уровня дигоксина в начале и после окончания терапии ранолазином.Субстараты изофермента CYP3A4Ранолазин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4, что может привести к повышению концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови и потребовать коррекции дозы чувствительных субстратов изофермента CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (например, циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус).

Показания к применению: Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® для взрослых составляет 500 мг 2 раза/сут. Через 2-4 недели доза при необходимости может быть увеличена до 1000 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. При появлении побочных эффектов, вызванных приемом препарата Ранекса® (например, головокружение, тошнота или рвота), необходимо уменьшить разовую дозу до 500 мг.Если после этого симптомы не исчезнут, применение препарата должно быть прекращено.Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин), печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью), а также для пациентов с массой тела менее 60 кг и пациентов старше 75 лет рекомендуется титрование дозы препарата.Прием пищи не влияет на биодоступность препарата, поэтому его можно принимать вне зависимости от приемов пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, не измельчая, не разламывая и не разжевывая.