Амоксиклав 1000мг+200мг пор д/приг р-ра для в/в введ фл №5

Фармакологическе действие: полусинтетический антибиотик широкого спектра действия

Фармакокинетика: Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотойГрамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоiaes fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотойГрамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.Грамположительные аэробы: виды

Побочные действия: По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.Инфекционные и паразитарные заболеваниячасто: кандидоз кожи и слизистых оболочек,частота неизвестна: рост резистентности микроорганизмов.Нарушения со стороны органов кроветворения и лимфатической системыредко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения,очень редко: эозинофилия, тромбоцитоз,частота неизвестна: обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое увеличение протромбинового времени, анемия, в том числе обратимая гемолитическая анемия.Нарушения со стороны иммунной системычастота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.Нарушения со стороны нервной системынечасто: головокружение, головная боль,очень редко: бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения,частота неизвестна: асептический менингит, судороги.Судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата.Нарушения со стороны сосудовредко: тромбофлебит (в месте введения).Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактачасто: диарея,нечасто: тошнота, рвота, расстройство пищеварения,частота неизвестна: антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит).Нарушения со стороны кожных покрововнечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница,редко: мультиформная экссудативная эритема,частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.Нарушения со стороны мочевыделительной системычастота неизвестна: кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейнечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (умеренное повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) наблюдается у пациентов, получаюЩих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна),частота неизвестна: повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (отмечались при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей.Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии.Нежелательные явления, как правило, являются обратимыми. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Особые условия: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!

Противопоказания: повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам), холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие: Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®.Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике, взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты - до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Показания к применению: Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами): инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, тонзиллит), инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит), инфекции в гинекологии, инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных, инфекции костей и суставов (например, остеомиелит), инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит), инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр), профилактика инфекций после хирургических вмешательств