Рулид 150мг таб п/о №10

Фармакологическе действие: Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium, Clostridium perfringens, Corynebacterium diptheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae,, Methi-R staphylococcus, Pseudomonas spp, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика: У взрослыхРокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 минут до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг максимальная концентрация в крови составляет в среднем 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. Период полувыведения после однократного приема 150 мг составляет 10,5 ч.После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч.При повторном назначении рокситромицина (150 мг по два раза в день, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя Сmax 9,3 мг/л.Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 часа в течение 11 дней обеспечил Сmax на уровне 10,9 мг/л.Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л. Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом. При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется (25 ч) и Сmax увеличивается.Менее чем 0,05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

Побочные действия: Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT, ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит. Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.Головокружение, головная боль, парестезии.Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.

Противопоказания: повышенная чувствительность к макролидам,одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина.ПредупреждениеСовместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей. С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие: Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изозим CYP3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.Взаимодействие с варфарином, карбамазепшом, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.

Показания к применению: инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы,инфекции нижних дыхательных путей: пневмония ( том числе, вызванная такими "атипичными" возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.) бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких,инфекции кожи и мягких тканей,генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервиковагиниты,инфекции в одонтологии.