Кораксан 7,5мг таб п/плен об №56

Фармакологическе действие: антиангинальное, противоишемическое.

Фармакокинетика: абсорбция и биодоступность. ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в жкт после приема внутрь. cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. биодоступность составляет приблизительно 40, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень.распределение. связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70. vss — около 100 л. cmax в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза в сутки составляет приблизительно 22 нгмл (коэффициент вариации = 29). средняя css в плазме крови составляет 10 нгмл (коэффициент вариации = 38).метаболизм. ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома р4503а4 (изофермента cyp3a4). основным активным метаболитом является n-десметилированное производное (s 18982), доля которого составляет 40 дозы концентрации ивабрадина. метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента cyp3a4.

Побочные действия: со стороны органов чувств: очень часто — изменение световосприятия (фотопсия) отмечалось у 14,5 пациентов и описывалось как преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. со стороны ссс: часто — брадикардия (3,3 пациентов, особенно в первые 2–3 мес терапии, у 0,5 пациентов развивалась выраженная брадикардия с чсс не более 40 уд.мин), av блокада i степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение ад, нечасто — ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, очень редко — фибрилляция предсердий, av блокада ii и iii степени, синдром слабости синусового узла, неуточненной частоты — выраженное снижение ад, возможно, связанное с брадикардией.со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запор, диарея.со стороны цнс: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией, неуточненной частоты — обморок, возможно связанный с брадикардией.со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — спазмы мышц.лабораторные и инструментальные показатели: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала qt на экг.со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты — кожная сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отек, крапивница.общие расстройства и симптомы: неуточненной частоты — астения,

Особые условия: кораксан® неэффективен для лечения или профилактики аритмий. его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии). препарат не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательная аритмия) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). при клинических показаниях (например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма) в текущий контроль следует включать экг. риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих кораксан®. фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты i класса.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата,_ брадикардия (чсс в покое <60 уд.мин (до начала лечения),_ кардиогенный шок,_ острый инфаркт миокарда,_ тяжелая артериальная гипотензия (сад <90 мм рт. ст. и дад <50 мм рт. ст.),_ тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале чайлд-пью),_ синдром слабости синусового узла,_ синоатриальная блокада,_ нестабильная или острая сердечная недостаточность,_ наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции,_ нестабильная стенокардия,_ av блокада iii степени,_ одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома p4503а4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами вич-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон (см. «фармакокиика» и «взаимодействие»),_ беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин репродуктивного возраста, не соблюдающих надежные меры контрацепции (см. «применение при беременности и кормлении грудью»),_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась),

Лекарственное взаимодействие: лекарственные средства, удлиняющие интервал qt: антиаритмические средства, удлиняющие интервал qt (например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон), лс, удлиняющие интервал qt, не относящиеся к антиаритмическим средствам (например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для вв введения).противопоказанные сочетания лс. одновременное применение ивабрадина с сильными ингибиторами изофермента cyp3a4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы вич-протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон противопоказано (см. «противопоказания»).меренные ингибиторы изофермента cyp3a4. одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила (средства, урежающие сердечный ритм) у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением auc ивабрадина в 2–3 раза и дополнительным урежением чсс на 5 уд.мин.

Показания к применению:  cтабильная стенокардия (терапия стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом:- при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов,- в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора)._ хсн. для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с усилением симптомов хсн) у пациентов с хсн, с синусовым ритмом и чсс не менее 70 уд.мин.