Артрозан 6мг/мл р-р в/м введ 2.5мл амп №10

Фармакологическе действие: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% максимальной концентрации в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, 0,1-1% - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит, менее 0,1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия, 0,1-1% - лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь, 0,1-1% - крапивница, менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.Со стороны центральной нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль, 0,1-1% - шум в ушах, сонливость, менее 0,1% - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки, 0,1-1% - повышение уровня артериального давления, сердцебиение, гиперемия лица.Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины, менее 0,1% - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нечеткость зрения.Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Особые условия: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания: гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата, декомпенсированная сердечная недостаточность, ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения), цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени, хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)), прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие: при одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений, при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови), при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови), при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности, при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови), при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ, при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Показания к применению: Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.