Салофальк 1000мг гранулы покр к/р об лонг пак №50

Фармакологическе действие: Противовоспалительное.

Фармакокинетика: БиотрансформацияМесалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.РаспределениеБлагодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.АбсорбцияВысвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения Tlag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).

Побочные действия: Возможно развитие аллергических реакций, хотя серьезные аллергические реакции очень редки. При возникновении любого из следующих симптомов после принятия препарата необходимо немедленно обратиться к врачу:- аллергическое высыпание на коже,- лихорадка,- затруднение дыхания.При ухудшении общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или возникновением воспаления глотки и рта следует прекратить принимать лекарственный препарат и немедленно обратиться к врачу. Возможно, эти симптомы проявились вследствие понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз), что может увеличить риск серьезной инфекции (необходим анализ крови для определения изменений в гемограмме).Редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 10000 пациентов):- боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота,- головная боль, головокружение.Очень редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 10000 пациентов):- изменения в почечной функции, иногда с отеком конечностей или болью в животе,- боль в груди, одышка или отек конечностей вследствие проблем с сердцем,- сильная боль в животе вследствие острого воспаления поджелудочной железы,- сильная одышка вследствие аллергического воспаления легких,- сильная диарея и боль в животе вследствие аллергического воспаления кишечника,- кожные высыпания или воспаление,- боль в мышцах и суставах,- лихорадка, ангина, или недомогание из-за изменений форменных элементов крови,- желтуха или боль в животе вследствие расстройств печени и нарушений выделения желчи,- потеря волос и развитие облысения,- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая невропатия),- реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Особые условия: Срок годности: 4 года.Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратит

Противопоказания: ? гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты,? заболевания крови,? язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,? дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,? геморрагический диатез,? тяжелая почечная/печеночная недостаточность,? детский возраст (до 6 лет),? фенилкетонурия.С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Лекарственное взаимодействие: Во время лечения Салофальком в гранулах могут наблюдаться взаимодействия при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основываются на теоретических предпосылках):Антикоагулянты непрямого действияВозможное усиление антикоагулянтного эффекта (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений)ГлюкокортикоидыВозможное усиление нежелательных реакций со стороны желудкаМетотрексатВозможное увеличение токсического действия метотрексатаПробенецид/сульфинпиразонВозможное уменьшение выведения мочевой кислотыСпиронолактон/фуросемидВозможное ослабление диуретического эффектаРимфампицинВозможное ослабление туберкулостатического эффектаЛактулоза или другие сходные препараты, снижающие рН кишечного содержимогоВозможное уменьшение высвобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерийУ пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Показания к применению:  обострение язвенного колита средней и легкой тяжести,? поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.