Нипертен 2.5мг таб п/плен об №100

Фармакологическе действие: Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное, бета-адреноблокирующее.

Фармакокинетика: Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочные действия: Со стороны нервной системы: часто — головокружение%, головная боль%, редко — потеря сознания.Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница, редко — галлюцинации, ночные кошмары.Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), очень редко — конъюнктивит.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН), часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН, нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко — аллергический ринит.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов, очень редко: алопеция._-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость%, нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме

Особые условия: При беременности препарат Нипертен® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.Как правило, _-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. Срок годности: 2 года.Условия хранения: При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата,_ острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,_ кардиогенный шок,_ AV блокада II–III степени, без электрокардиостимулятора,_ синдром слабости синусного узла,_ синоатриальная блокада,_ тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),_ тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.),_ тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких,_ выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,_ феохромоцитома (без одновременного использования _-адреноблокаторов),_ метаболический ацидоз,_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Лекарственное взаимодействие: На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.Необходимо проинформировать врача о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).Не рекомендуемые комбинацииЛечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания к применению препарата Нипертен®. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим _-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены _-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.Комбинации, требующие особой осторожностиЛечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Показания к применению: _ артериальная гипертензия,_ ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия,_ хроническая сердечная недостаточность.