Квентиакс 100мг таб п/плен об №60

Фармакологическе действие: Антипсихотическое.

Фармакокинетика: Абсорбция — высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы — 83%.Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохром Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10–50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других ЛС. T1/2 составляет приблизительно 7 ч.Выводится почками примерно 73% и через кишечник — 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина из плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин/1,73 м3) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Побочные действия: Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто — лейкопения, нечасто — эозинофилия, очень редко — нейтропения.Нарушения метаболизма и питания: часто — повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), очень редко — гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль, часто — синкопальные состояния, нечасто — тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, очень редко — поздняя дискинезия.Со стороны ССС: часто — тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, редко — желтуха, тошнота, рвота, боль в животе: очень редко — гепатит.Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности, очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — приапизм (болезненная эрекция).Прочие: часто — периферические отеки, астения, редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегетативно-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК).

Особые условия: При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены») — тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагниемии.Учитывая, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина

Противопоказания: повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата,? период грудного вскармливания,? дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Лекарственное взаимодействие: Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, (такими как карбамазепин или фенитоин), а также с барбитуратами, рифампицином — возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это также необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например вальпроевая кислота).Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, — CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении с такими ЛС, как циметидин (ингибитор Р450) или флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессант имипрамин (ингибитор CYP2D6).Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Показания к применению:  лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению,? лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.