Коапровель 12,5мг + 300мг таб №28

Фармакологическе действие: Гипотензивное.

Фармакокинетика: Ни ирбесартан, ни гидрохлоротиазид не изменяют фармакокинетику друг друга.Абсорбция. Ирбесартан и гидрохлоротиазид являются активными веществами при приеме внутрь и не нуждаются в биотрансформации для своего превращения в активную форму.После приема внутрь препарата Коапровель® абсолютная биодоступность ирбесартана составляет 60–80%, а гидрохлоротиазида — 50–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность активных веществ препарата. После приема препарата Коапровель® внутрь Tmax в сыворотке крови составляет 1,5–2 ч для ирбесартана и 1–2,5 ч для гидрохлоротиазида.Распределение. Связь ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, его связь с клеточными компонентами крови является незначительной. Vd ирбесартана составляет 53–93 л (0,72–1,24 л/кг). Связь гидрохлоротиазида с белками плазмы крови составляет 68%, а его Vd — 3,6–7,8 л/кг.Выведение. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как через кишечник (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется почками в виде неизмененного ирбесартана. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и выводится почками.

Побочные действия: Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, нечасто — ортостатическое головокружение.Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, изменения на ЭКГ.Со стороны сосудов: нечасто — чрезмерное снижение АД, периферические отеки, в частности отеки нижних конечностей, приливы крови к коже лица, синкопальные состояния.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота/рвота, нечасто — диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — изменение частоты мочеиспускания.Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — половая дисфункция (ослабление либидо, эректильная дисфункция).Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, нечасто — слабость.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, боли в костях, слабость в конечностях.Нежелательные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях при применении комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида в качестве начального лечения у пациентов с артериальной гипертензией тяжелой и средней степени тяжести.Ирбесартан. Как и в случае с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, крайне редкие случаи развития реакций гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница) наблюдались при монотерапии ирбесартаном. Кроме этого, при применении ирбесартана после его выхода на рынок наблюдались следующие нежелательные реакции: вертиго, астения, гиперкалиемия, желтуха, миалгия, повышение показателей функциональных печеночных проб, гепатит, звон в ушах и нарушение функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности у пациентов группы риска.Гидрохлоротиазид. При монотерапии гидрохлоротиазидом наблюдались следующие нежелательные явления (вне зависимости от их связи с приемом гидрохлоротиазида): анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, диарея, запор, желтуха.

Особые условия: Чрезмерное снижение АД — пациенты с гиповолемией.Нарушения функции почек и печени. Нарушения водно-электролитного баланса и метаболические нарушения.Системная красная волчанка. Сообщалось об обострении или утяжелении течения системной красной волчанки при приеме тиазидных диуретиков.Острая миопия и вторичная острая закрытоугольная глаукома. Сульфаниламиды или производные сульфонамида могут вызывать идиосинкразические реакции, приводящие к развитию преходящей миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Пациенты после симпатэктомии. У пациентов после симпатэктомии может усиливаться антигипертензивный эффект тиазидных диуретиков.Стеноз устья аорты и стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Необходима особая осторожность при применении у таких пациентов вазодилататоров, включая препарат Коапровель®.Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Коапровель® нецелесообразно, т.к. такие пациенты обычно не реагируют на гипотензивные препараты, влияющие на РААС.Антидопинговый тест. Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Противопоказания: повышенная чувствительность к активным веществам препарата, любому из вспомогательных веществ препарата Коапровель® (см. «Состав») или другим производным сульфонамидa (гидрохлоротиазид является сульфонамидным производным),_ наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции,_ одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2),_ одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией,_ тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина _30 мл/мин), анурия (в связи с наличием в составе препарата гидрохлоротиазида),_ беременность период грудного вскармливания_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие: Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается взаимодействия ирбесартана с ЛС, метаболизирующимися с помощью изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2E1 или CYP3A4. Ирбесартан в основном метаболизируется с помощью изофермента CYР2С9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий при совместном применении ирбесартана с варфарином — препаратом, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина и симвастатина. При совместном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом или нифедипином фармакокинетика ирбесартана не изменяется.

Показания к применению: Артериальная гипертензия умеренной или тяжелой степени тяжести (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).