Бисопролол-СЗ 5мг таб п/плен об №50

Фармакологическе действие: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Фармакокинетика: ВсасываниеБисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.РаспределениеБисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.МетаболизмМетаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.ВыведениеКлиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.Фармакокинетика у различных групп пациентовОтсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Побочные действия: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (_1/10), часто (_1/100, <1/10), нечасто (_1/1000, <1/100), редко (_1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000).Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1, редко — потеря сознания.Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница, редко — галлюцинации, ночные кошмары.Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), очень редко — конъюнктивит.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН), часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН, нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, редко — аллергический ринит.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов, очень редко — алопеция.Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут _-адреноблокаторы.Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемос

Особые условия: При температуре не выше 25 °C. При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.Как правило, _-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания: Повышенная чувствительность к бисопрололу, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин), тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения _-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Лекарственное взаимодействие: На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.Нерекомендуемые комбинацииЛечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим _-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены _-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.Комбинации, требующие особой осторожностиЛечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Показания к применению: Внутрь.