Цифран ОД 500мг таб лонг п/о №10

Фармакологическе действие: Бактерицидное действие фторхинолонов обусловлено ингибированием бактериального фермента - топоизомеразы II (ДНК-гиразы). Топоизомераза II необходима для нормальной репликации бактериальной ДНК. Этот АТФ-зависимый процесс при отсутствии топоизомеразы II приводит к неконтролируемой репликации поврежденной ДНК, а, следовательно к нарушению синтеза нормальных белков в клетке бактерии.Антибактериальный спектр:Ципрофлоксацин обладает выраженной активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в состоянии покоя. Как выявили исследования in vitro и применение при клинических исследованиях, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:Аэробные грамположительные:Bacillus anthracisEnterococcus faecalis (большинство штаммов относительно чувствительны)Lysteria monocytogenesStaphylococcus epidermidisStaphylococcus saprophyticus Staphylococcus aureus (метициллин - чувствительные и продуцирующие пенициллиназу, частично метициллин - резистентные штаммы)Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesАэробные грамотрицательные:Campylobacter jejuniCitrobacter diversusCitrobacter freundiiEnterobacter cloacaeEscherichia coliHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluehzaeKlebsiella pneumoniaeMoraxella catarrhalisMorganella morganiiNeisseria gonorrhoeae Proteus mirabilisProteus vulgarisProvidencia rettgeriPseudomonas aeruginosaSalmonella typhiSerratia marcescensShigella boydiiShigella dysenteriaeShigella flexneriShigella sonneiВ исследованиях in vitro ципрофлоксацин в минимальной подавляющей концентрации (МПК) < 1 мкг/мл активен в отношении большинства (> 90%) штаммов приведенных ниже микроорганизмов, но клиническая значимость этих данных еще уточняется.Аэробные грамположительные:Staphylococcus haemolyticusStaphylococcus hominis Streptococcus pneumo; всасывание: после приема внутрь ципрофлоксацин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Цифран® ОД таблетки обеспечивают длительное, равномерное высвобождение ципрофлоксацина, при этом препарат принимается только один раз в день. Одна доза Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг способны поддерживать необходимую концентрацию ципрофлоксацина, которая в других случаях обеспечивается двукратным применением обычного ципрофлоксацина 250 мг или 500 мг соответственно:-распределение: после введения однократной дозы максимальные концентрации в плазме (Сmах) достигаются в течение 6 часов и составляют 1.3±0.4 мкг/мл и 2.4±0.7 мкг/мл для Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг соответственно.Соответствующие значения Площади под фармакокинетической кривой (AUC0-t) 83±2.1 и 18.9±4.6 мкг%мл/ч. Связывание белками плазмы крови от 20% до 40%.Ципрофлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: легкие, кожные покровы, жировую ткань, мышцы, хрящевую и костную ткань, предстательную железу, в слюну, секрет слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперму, лимфу, перитонеальную жидкость и секрет предстательной железы.-метаболизм: ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени.-выведение: около 50% от принятой внутрь дозы экскретируется почками в неизмененном виде и около 15% в виде активных метаболитов. Приблизительно 20-35% от принятой дозы выделяется кишечником. Период полувыведения (Т1/2) Цифран® ОД составляет около 6.5-7.5 часов. Т1/2 может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых людей.Особые группы пациентовПри нарушенной функции почек: У пациентов с незначительно нарушенной функцией почек, период полувыведения ципрофлоксацина может незначительно увеличиваться. В этом случае необходимо проведение коррекции режима дозирования (См. «Способ применения и дозы»).При нарушенной функции печени: В Предварительных исследованиях у пациентов со стабильным течением цирроза печени не отмечено каких-либо значимых изменен

Фармакокинетика: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.Со стороны нервной системы: головокружение, светобоязнь, бессонница, парестезии, раздражительность, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, “приливы” крови к коже лица.Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы.Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной реакции Мочи и низком диурезе), острый интерстициальным нефрит (с возможным развитием острой почечной недостаточности), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек.Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, васкулит, узловатая эритема, многоформная эксс

Побочные действия: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания,- эпилепсия,- почечная недостаточность (клиренс креатинина 35-50 мл/мин),- выраженная печёночная недостаточность, пожилой возраст,- Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.Применение при беременности и в период грудного вскармливания:Цифран® ОД примененять во время беременности не рекомендуется.Ципрофлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период лактации, если необходимо применение Цифран® ОД, то, основываясь на степени важности его применения для матери, следует решить, прекращать ли прием препарата или грудное вскармливание

Особые условия: псевдомембранозный колит,- возраст до 18 лет,- беременность,- период лактации,- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов,- одновременный прием тизанидина (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости),- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 29 мл/мин, включая пациентов находящихся на гемодиализе).

Противопоказания: Вследствие ингибирования микросомальных ферментов в печени, повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических ЛС (например, глибенкламида), непрямых антикоагулянтов (например, варфарина и его производных). При необходимости совместного применения с препаратами этих групп надо контролировать концентрацию препарата в крови и соответственно корректировать режим дозирования.В присутствии антацидных препаратов, содержащих магния гидроксид или алюминия гидроксид уменьшается абсорбция ципрофлоксацина. Таким образом, одновременный прием данных препаратов должен быть исключен. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приёма этих препаратов. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина. Это связано с образования комплексов с магниевыми солями содержащимися в препаратах диданозина.При совместном применении с пробенецидом и др. препаратами, блокирующими канальцевую секрецию уменьшается почечная экскреция ципрофлоксацина.Метоклопрамид ускоряет абсорбцию препарата, что приводит к уменьшению времени достижения его Сmах.Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм, может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях, с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Отмечается увеличение концентрации сывороточного креатинина. У таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Лекарственное взаимодействие: Цифран® ОД показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами.- острый синусит,- инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, включая пневмонию, обострение хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза,- пиелонефрит, цистит (в т.ч. осложненный),- хронический бактериальный простатит,- гонорея,- внутрибрюшные инфекции (в т.ч. перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря) применяется в комбинаций с метронидазолом- инфекционные заболевания кожных покровов,- инфекционные заболевания костей и суставов (в т.ч. острый и хронический остеомиелит),- диарея инфекционного генеза - в т.ч. “диарея путешественников”,- брюшной тиф,- сибирская язва.

Показания к применению: Внутрь.Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо другим способом разрушать таблетки. Таблетки следует принимать внутрь после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.Применение Цифран® ОД должно продолжаться, по крайней мере, еще 2 дня после полного исчезновения симптомов заболевания. Рекомендуемые дозировки для взрослых:Заболевания Тяжесть течения Доза Частота применения Длительность терапииОстрый синусит Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 10 днейИнфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 7-14 днейТяжелая/Осложненная 1500 мг Каждые 24 часа 7-14 днейИнфекции мочевыводящих путей Острые неосложненные 500 мг Каждые 24 часа 3 дняЛегкая/Средняя 500 мг Каждые 24 часа 7-14 днейТяжелая/Осложненная 1000 мг Каждые 24 часа 7-14 днейХронический бактериальный простатит Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 28 днейГонорея Острая неосложненная 500 мг Однократно 1 деньОсложненная 500 мг Каждые 24 часа 3-5 днейВнутрибрюшные инфекции% Осложненные 1000 мг Каждые 24 часа 7-14 днейИнфекционные заболевания кожных покровов Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 7-14 днейТяжелая/Осложненная 1500 мг Каждые 24 часа 7-14 днейИнфекционные заболевания костей и суставов Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 4-6 недельТяжелая/Осложненная 1500 мг Каждые 24 часа >4-6 недельДиарея инфекционного генеза - в т.ч. “диарея путешественников’’ Легкая/Средняя/Тяжелая 1000 мг Каждые 24 часа 5-7 днейБрюшной тиф Легкая/Средняя 1000 мг Каждые 24 часа 10 днейСибирская язва Профилактика и лечение 1000 мг Каждые 24 часа 60 дней%применяется в комбинации с метронидазолом,Коррекция режима дозирования при почечной недостаточности:При нарушенной функции почек рекомендуется следующий режим дозирования для взрослых:Клиренс креатинина (мл/мин.) Доза>50 Обычная доза30-50 500 - 1000 мг/день5-29 Применение Цифран® ОД 500 мг и Цифран® ОД 1000 мг не рекомендуется; противомикробное средство - фторхинолон.