Цетрин 10мг таб п/плен об №20

Фармакологическе действие: Фармакологическое действие.Противоаллергическое.Фармакодинамика.Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы — 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения  — 0,5 л/кг.В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами.Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 у взрослых — 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12 лет — 6 ч, 2–6 лет — 5 ч, 0,5–2 лет — 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализаУ больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).Проникает в грудное молоко.

Побочные действия: Обычно Цетрин® хорошо переносится.В отдельных случаях — сонливость, сухость во рту, редко — головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Особые условия: Срок годности: 2 года.Условия хранения: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Противопоказания: _ гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину),_ беременность,_ лактация,_ детский возраст до 6 лет (только для таблеток),_ детский возраст до 2 лет (для сиропа).С осторожностью:_ хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования),_ пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Лекарственное взаимодействие: Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Показания к применению:  сезонный и круглогодичный аллергический ринит,_ аллергический конъюнктивит,_ поллиноз (сенная лихорадка),_ крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница,_ зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит),_ ангионевротический отек (отек Квинке).Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).