Флутамид 250мг таб №84

Фармакологическе действие: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Подвергается биотрансформации в печени с образованием биологически активного ?-гидроксилированного производного (2-оксифлутамид). Cmax активного метаболита достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). T1/2 активного метаболита из плазмы — 6 ч (у больных пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь Флутамида в дозе 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигался после четвертой дозы Флутамида. Выводится преимущественно с мочой, 4,2% выделяется с калом в течение 72 ч.

Фармакокинетика: Наиболее часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы), менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит, редко — гепатит или желтуха, в т.ч. холестатическая, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз, подкожные кровоизлияния, кожный зуд, волчаночноподобный синдром, желудочно-кишечные симптомы (анорексия, запор, диспепсия, изжога), снижение либидо, головная боль, повышение АД, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия, тромбоцитопения, при длительном лечении — угнетение сперматогенеза, отмечены отдельные редкие случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, эпидермальный некролиз, иногда у больных наблюдается изменение цвета мочи (от янтарной до желто-зеленой).Наиболее часто — «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота (частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с Флутамидом) такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ), менее часто — гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), затрудненное мочеиспускание, повышение АД и побочные явления со стороны ЦНС (сонливость, депрессия. спутанность сознания, тревога, невроз), редко — нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

Побочные действия: Флутамид следует применять с осторожностью у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М гемоглобин).

Особые условия: Повышенная чувствительность к флутамиду или к другим компонентам препарата, выраженная печеночная недостаточность.

Противопоказания: При одновременном назначении непрямых антикоагулянтов и Флутамида возможно усиление противосвертывающего действия (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем ПВ).

Лекарственное взаимодействие: Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:- в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ,- в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ,- у больных с хирургической кастрацией,- лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Показания к применению: Внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч). При достижении клинического эффекта применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.В случае комбинированной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.