Сульпирид Белупо 200мг капс №12

Фармакологическе действие: Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное действие. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В центральной нервной системе сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, на неостриарную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. С повышением количества дофамина в центральной нервной системе (далее ЦНС) связывают улучшение настроения, с уменьшением - развитие симптомов депрессии.Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг в сутки, в дозах до 600 мг в сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA рецепторы.

Фармакокинетика: После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация (Сmax) - 2.2 мг/л через 30 минут. Связь с белками плазмы - не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму: 92% введенной внутримышечно дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.

Побочные действия: Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.Повышение артериального давления (редко - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".Аллергические реакции - кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.Нарушения остроты зрения.

Особые условия: С осторожностьюС осторожностью применяют у больных с эпилепсией, артериальной гипертензией, дисменореей, тяжелыми заболеваниями сердца, стенокардией, почечной и/или печеночной недостаточностью, злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе, глаукомой, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи, в пожилом возрасте.Не рекомендуется назначение сульпирида в комбинации с: леводопой, препаратами, способными вызывать желудочковые аритмии типа "torsade de pointes": антиаритмические средства класса Iа (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторыми нейролептиками (тиоридазеин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол) и другими препаратами, такими как: бепридил, цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, мизоластин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин и т.дБеременность и грудное вскармливаниеЭксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У небольшого числа женщин, принимавших во время беременности низкие дозы сульпирида (примерно 200 мг/сутки) тератогенный эффект отсутствовал. В отношении применения более высоких доз сульпирида данные отсутствуют. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических препаратов, принимаемых во время беременности, на развитие мозга плода.Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.Однако, в случае применения этого препарата в ходе беременности рекомендуется по мере возможности ограничить дозу и продолжительность курса лечения. У новорожденных, чьи матери получали длительное лечение высокими дозами нейролептиков, редко наблюдались желудочно-кишечные симптомы (вздутие живота и т.д.), связанные с атропиноподобным действием некоторых препаратов .

Противопоказания: повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата,гиперпролактинемия,пролактин-зависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы),феохромоцитома,острая интоксикация алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками,маниакальный психоз,аффективные расстройства,агрессивное поведение,период грудного вскармливания,детский возраст до 18 лет.Противопоказано применение в сочетании с сультопридом, агонистами допаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида, с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.При назначении с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидином, противокашлевыми лекарственными средствами (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20-40%.Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыво

Показания к применению: В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:острая и хроническая шизофрения,острые делириозные состояния,депрессии различной этиологии.