Роцефин 1г пор д/приг в/м р-ра + раст-ль 3,5мл №1

Фармакологическе действие: цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик iii генерации с пролонгированным действием. бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. in vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и неположительных микроорганизмов. он высокоустойчив к большинству ?-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.грамположительные аэробыstaphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, streptococcus pyogenes (?-гемолитический, группы a), streptococcus agalactiae (?-гемолитический, группы в), ?-гемолитические стрептококки (группы ни а ни в) streptococcus viridans, streptococcus pneumoniae.примечание. метициллиноустойчивые staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. как правило, enterococcus faecalis, enterococcus faecium и listeria monocytogenes также устойчивы.грамотрицательные аэробыacinetobacter lwоffi, acinetobacter anitratus (главным образом, a. baumanii) aeromonas nyarophila, alcahgenes faecalis, alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии borrelia burgdorferi, capnocytophaga spp, citrobacter diversus (в том числе, с. amalonaticus), citrobacter freundii escherichia coli, enterobacter aerogenes enterobacter cloacae enterobacter spp. (прочие), haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, hafnia alvei, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae, moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся branhamella catarrhalis), moraxella osloensis, moraxella spp. (прочие) morganella morganii, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, pasteurella multocida plesiomonas shigelloides, proteus mirabilis, proteus penneri, proteus vulgaris, pseudomonas jluorescens, pseudomonas spp (прочие), providentia rettgeri providentia spp. (прочие) salmonella typhi, salmonella spp. (ифоидные), serratia marcescens serratia spp. (прочие), shigella spp., vibrio spp., yersinia enterocolitica, yersinia spp. (прочие). некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования р-лактамаз, кодируемых хромосомами. некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных ?-лактамаз.примечание. многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных.клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. за очень небольшими исключениями, клинические изоляты p. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.анаэробыbacteroides spp. (желчечувствительные), clostridium spp. (кроме с. difficile) fusobacterium nucleatum, fusobacterium spp. (прочие), gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся peptococcus), peptostreptococcus spp. некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования ?-лактамаз.примечание. многие штаммы ?-лактамазообразующих bacteroides spp. (в частности в.fragilis) устойчивы. устойчив и clostridium difficile.чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику подобную той, которую рекомендует национальный комитет клинических лабораторных стандартов (нкклс). нкклс установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона: чувствительны умеренно чувствительны устойчивыметод разведенийподавляющая концентрация, мгл =8 16-32 =64метод дисков(диск с 30 мкг цефтриаксона)диаметр зоны задержки роста, мм =21 20-14 =13для определения следует брать диски с цефтриа

Фармакокинетика: фармакокиика цефтриаксона носит нелинейный характер. все основные фармакокиические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.всасываниемаксимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мгл и достигается в пределах 2-3 часов после введения площади под кривой концентрация в плазме - время после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100.распределениеобъем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. после введения в дозе 1-2 г цефтриаксон прекрасно проникает в ткани и жидкости организма. в течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более, чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).после внутривенного применения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.связывание с белкамицефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, снижаясь, например, с 95 при концентрации в плазме менее 100 мгл до 85 при концентрации 300 мгл. благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.проникновение в отдельные тканицефтриаксон проникает через воспаленные мозговые оболочки у детей, в том числе новорожденных. через 24 часа после внутривенного введения роцефина в дозах 50-100 мгкг массы тела (новорожденным и грудным детям, соответственно) концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мгл. максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 4 часа после внутривенного введения и составляет, в среднем, 18 мгл. при бактериальном менингите средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет 17 от концентрации в плазме, при асептическом менингите - 4. у взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мгкг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.метаболизмцефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.выведениеобщий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 млмин. почечный клиренс равняется 5-12 млмин. 50-60 цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50 - в неизмененном виде с желчью. период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.фармакокиика в особых клинических случаяху новорожденных детей через почки выводится около 70 дозы. у грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.у больных с нарушением функции почек или печени фармакокиика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

Побочные действия: при применении роцефина наблюдались следующие побочные явления, которые исчезали либо самостоятельно, либо после отмены препарата:желудочно-кишечный тракт (около 2): мягкий стул или диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1).гематологические изменения (около 2): эозинофилия, лейкопения, менее часто (<1): гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, увеличение тромбопластинового и протромбинового времени. описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клетокмкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более.кожные реакции (около 1): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки отдельные случаи тяжелых побочных реакций (экссудативная мультиформная эритема (синдром стивенса-джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром лайелла)).прочие (наблюдаются редко): головная боль и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, увеличение активности печеночных ферментов (алт, act), щф, гипербилирубинемия, олигурия, увеличение концентрации креатинина сыворотки, микозы половых путей, вагинит, повышение температуры, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового времени, судорожный припадок, сердцебиение, сывороточная болезнь, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (>80 мгкг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии роцефином.местные реакции (очень редко): флебит после внутривенного введения. его можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут.внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.

Противопоказания: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Лекарственное взаимодействие: ри одновременном применении больших доз роцефина и мощных диуретиков (например, фуросемида), нарушений функции почек не наблюдалось. указаний на то, что роцефин увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, . употребление алкоголя после введения роцефина не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. цефтриаксон не содержит n-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. пробенецид не влияет на выведение роцефина.бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.in vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.несовместимостьроцефин не следует добавлять в инфузионные растворы, содержащие кальций, например, раствор гартманна и рингера. цефтриаксон несовместим и не должен смешиваться с амсакрином, ванкомицином, флюконазолом и аминогликозидами.

Показания к применению: инфекции, вызванные чувствительными к роцефину возбудителями: сепсис, менингит, диссеминированный боррелиоз лайма (ранние и поздние стадии заболевания), инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта), инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции, инфекции у больных с ослабленным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции лор-органов, инфекции половых органов, включая гонорею.периоперационная профилактика инфекций.