Рексетин 20мг таб п/о №30

Фармакологическе действие: антидепрессивное

Фармакокинетика: отмечена широкая индивидуальная вариабельность показателей фармакокиики пароксетина. полностью абсорбируется в жкт. биодоступность — 50–100, после многократного приема повышается (в связи с частичным насыщением метаболизма при первом прохождении через печень). связывание с белками плазмы — 95. tmax — 2–8 ч (в среднем 5,2 ч). равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается приблизительно через 7–14 дней. подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень (в т.ч. при участии изофермента cyp2d6) до фармакологически неактивных метаболитов. пароксетин активно распределяется в тканях, около 1 остается в системе кровообращения. vd — 3–28 лкг (в среднем 13 лкг). т12 — около 24 ч (в пределах 3–65 ч), удлиняется у пожилых людей, при нарушении функции печени и почек. выводится в течение 10 дней почками (64) и кишечником (36), в неизмененном виде — 2 и 1 соответственно. при клиренсе креатинина 30–60 млмин и менее 30 млмин cmax и auc пароксетина возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Побочные действия: со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.со стороны органов жкт: снижениеповышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запордиарея, в очень редких случаях — гепатит.со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение ад, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции адг, гиперпролактинемиягалакторея, снижениеувеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина

Особые условия: категория действия на плод по fda — d. (имеются доказательства риска неблагоприятного действия лс на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике, однако потенциальная польза, связанная с применением лс у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск, если препарат необходим в угрожающих жизни ситуациях или при тяжелом заболевании, когда более безопасные средства нельзя применять или они неэффективны.)на время лечения следует прекратить грудное вскармливание (пароксетин проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к таковым в сыворотке крови).

Противопоказания: гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов мао (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственное взаимодействие: несовместим с ингибиторами мао (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). антациды не влияют на абсорбцию. одновременный прием с циметидином повышает css пароксетина на 50, с дигоксином — уменьшает auc дигоксина на 15. угает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. при одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами i класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине пв. хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Показания к применению: депрессия различной этиологии, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, социальные фобии, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство.