Проноран 50мг таб с контр высв п/о №30

Фармакологическе действие: Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов.Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа- адренергических рецепторов центральной нервной системы (ЦНС) (типа ?2А и ?2С).Синергическое действие пирибедила, как антагониста ?2 рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных- слепых- плацебо- контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг/сутки эффективен при действии на все моторные симптомы с 30 % улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6 %), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2 %).Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилятирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика: Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно распределяется.Максимальная концентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 часов после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением.Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что период полувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введения составляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы.Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбировнного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Побочные действия: Отмеченные побочные реакции при приёме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.При приёме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:Со стороны желудочно- кишечного тракта:Часто (>1/100, незначительные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, метеоризм), данные побочные реакции носят обратимый характер при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые две недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.Со стороны ЦНС:Часто (>1/100, могут отмечаться психологические расстройства, такие как спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство или головокружение, исчезающие при отмене препарата.Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редких случаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания.Со стороны сердечно- сосудистой системы:Крайне редко ( гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью артериального давления.Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель Пунцовый, входящий в состав препарата.У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, особенно на фоне приема высокой дозировки препарата и в комбинации с леводопой, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, данные проявления в основном были обратимы при уменьшении дозы или при прерывании лечения.

Особые условия: Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью. СРОК ГОДНОСТИ3 года.Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯСпециальных условий хранения не требуется.

Противопоказания: Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. Коллапс. Острый инфаркт миокарда. Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина). Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Лекарственное взаимодействие: Противопоказанные комбинацииНейролептики (за исключением клозапина)Взаимный антагонизм между препаратами, применяемыми при лечении болезни Паркинсона (противопаркинсонические лекарственные средства), и нейролептиками.1. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приёмом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов).2. Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами, и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов.3. Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные пр

Показания к применению: Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.), Болезнь Паркинсона: - монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор), - в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор, В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine), Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).