Новинет таб п/об №21

Фармакологическе действие: является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом

Фармакокинетика: ВсасываниеПри пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62-81 %. Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг.МетаболизмКроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: З_-ОН-дезогестрел, З_-ОН-дезогестрел, З_-ОН-5_-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью, и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови около 2 мл/мин на 1 кг массы тела.Выведение из организмаСреднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.ЭтинилэстрадиолВсасываниеЭтинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (Тmax) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60 %.

Побочные действия: Побочные эффекты, при появлении которых необходимо немедленное прекращение приема препарата:- артериальная гипертензия,- гемолитико-уремический синдром,- порфирия,- потеря слуха, обусловленная отосклерозом.Редко встречающиеся: артериальные и венозные тромбоэмболии (в.т.ч. инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии), обострение реактивной системной красной волчанки.Очень редко встречающиеся: артериальная или венозная тромбоэмболия печеночных, мезентериальных, почечных, ретинальных артерий и вен, хорея Сиденхема (проходящая после отмены препарата).Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся. Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.- Репродуктивная система: ациклические кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (напр.: кандидоз).- Молочные железы: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.- Желудочно-кишечный тракт и гепато-билиарная система: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.- Кожа: узловая/ экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.- Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.- Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.- Глаза: повышение чувствительности роговицы при ношении контактных линз.- Прочие: аллергические реакции

Особые условия: При температуре 15-30 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания: беременность или подозрении на нее,лактация,наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм.рт.ст и более),предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе,мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе,венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе,наличие венозной тромбоэмболии у родственников,сахарный диабет (с наличием ангиопатии),панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией,дислипидемия,тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму),желтуха вследствие приема ЛC, содержащих стероиды,желчекаменная болезнь в настоящее время или анамнезе,синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора,опухоли печени (в т.ч. в анамнезе),сильный зуд, отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме глюкокортикостероидов,гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них),вагинальное кровотечение неясной этиологии,курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день),индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.С осторожностьюСостояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство,

Лекарственное взаимодействие: Лекарственные средства, индуцирующие печеночные ферменты, такие как гидантоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, ЛС, содержащие зверобой обыкновенный снижают эффективность пероральных контрацептивов и повышают риск возникновения кровотечений "прорыва". Максимальный уровень индукции обычно достигается не ранее 2-3 нед, но может продолжаться до 4 нед. после отмены препарата.Ампициллин, тетрациклин - снижают эффективность (механизм взаимодействия не установлен).При необходимости совместного приема, рекомендуется использовать дополнительный барьерный метод контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней (для рифампицина - в течение 28 дней) после отмены препарата.Пероральные противозачаточные средства могут снижать толерантность к углеводам, повышать потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средств.

Показания к применению: Контрацепция