Месакол 400мг таб покр к/р об №50

Фармакологическе действие: Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика: После приема препарата внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 минут, через 165-225 минут таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловуго кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Период полувыведения - 0,5-2 часа в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 часов. Выведение почками (50%), через кишечник (40%). Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, утомляемость, парестезии, тремор, шум в ушах, перикардит, AV блокада, гипотония, стенокардия, сердцебиение, тахикардия, одышка, гипер- или гипотония, алопеция, аллергические реакции, изменение показателей мочи и крови.

Особые условия: Во время беременности назначать только если ожидаемый эффект оправдывает возможный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям, так как 5-аминосалициловая кислота обнаруживается в грудном молоке.

Противопоказания: Гиперчувствительность, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 2 лет).

Показания к применению: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.