Галидор 25мг/мл р-р д/ин амп 2мл №10

Фармакологическе действие: Бенциклан хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2–8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25–35%. Примерно 30–40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами, свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном двумя путями: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, в неизмененном виде — 2–3%.Значительное количество метаболитов (90%) выделяется в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% — в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).T1/2 составляет 6–10 ч, этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функции почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс — меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика: Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.Со стороны ЦНС: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения (таблетки), очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС, эпилептиформные припадки (таблетки).Со стороны ССС: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).Лабораторные показатели: преходящее повышение активности АСТ и АЛТ, лейкопения.Другие: общее недомогание, увеличение массы тела, аллергические реакции, редко — тромбофлебит при в/в введении (раствор для инъекций).

Побочные действия: Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в I триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.Раствор для инъекций. Места инъекций следует периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 мес).Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Особые условия: повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата,тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность,декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV блокада.эпилепсия или другие формы спазмофилии,недавно перенесенный геморрагический инсульт,черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес),беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»),кормление грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»),детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Противопоказания: Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться,- ЛС для общей анестезии — усиление их действия,- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий,- средствами, снижающими уровень калия крови, и хинидином — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов,- препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки,- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропного эффекта (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора,- БКК и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта,- ЛС, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, — из-за возможности суммации этих эффектов,- ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие: Сосудистые заболевания- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий,- заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.Устранение спазма внутренних органов- желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами,- урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).Дополнительно для раствора для инъекций: подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Показания к применению: Раствор для в/в и в/м введенияВ/в инъекционно (после разведения), инфузионно.Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4 ампулы) препарата, разведенного солевым раствором до 10–20 мл или в/м (глубоко) 2 мл.Курс лечения — 2–3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием препарата Галидор® в таблетках.