Бициллин-3 1200000ЕД пор д/приг сусп в/м фл №1

Фармакологическе действие: комбинированный бактерицидный антибиотик 2 солей бензилпенициллина длительного действия. подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. активен в отношении грамположительных микроорганизмов: staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), streptococcus spp., в т.ч. streptococcus pneumoniae, corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, bacillus anthracis, clostridium spp., actinomyces israelii, грамотрицательных микроорганизмов: neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, treponema spp. к действию препарата устойчивы штаммы staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика: бициллин_3 после вм введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. при однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6–7 сут, сmax достигается через 12–24 ч после инъекции. на 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ед концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкгмл, на 21-й день после введения 1,2 млн ед — 0,06 мкгмл (1 ед=0,6 мкг). связывание с белками крови — 40–60. проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. в незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.при вм введении бициллина_5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. после введения 1,2–1,5 млн ед у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 едмл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Побочные действия: аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Особые условия: нельзя вводить пк, вв, эндолюмбально, а также в полости тела.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Лекарственное взаимодействие: бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс), снижает эффективность пероральных контрацептивов, лс, в процессе метаболизма которых образуется пабк, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нпвп, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Показания к применению: вм, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (вв введение запрещается).бициллин?3 — в дозе 300000 ед (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. в дозе 600000 ед вводят один раз в 6 дней.при лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ед. курс лечения — 7 инъекций. первая инъекция проводится в дозе 300000 ед, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.при лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ед, для последующих инъекций — 1,8 млн ед. инъекции проводят 2 раза в неделю. курс лечения — 14 инъекций.бициллин?5 взрослым — по 1,5 млн ед 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ед 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2–1,5 млн ед 1 раз в 4 нед.суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ед, вводят 5–6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9 раствора натрия хлорида или 0,25–0,5 раствор новокаина). смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.