Аугментин ЕС 600мг+42,9мг/5мл пор д/сусп 23,13г фл 100мл №1

Фармакологическе действие: ВсасываниеНиже приведены результаты исследований фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам препарата Аугментин® в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1Д г).Болюсная внутривенная инъекцияДействующие вещества в составепрепарата Аугментин® Средние значения фармакокинетических параметровДоза(мг) Сmах(мкг/мл) Т?(часы) AUC(ч х мг/л) Выведениес мочой,% 0-6 чАмоксициллин 500 32,2 1.07 25,5 66,51000 105,4 0,9 76,3 77,4Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0200 28,5 0,9 27,9 63,8Сmах - максимальная концентрация в плазме крови.Т? - период полувыведения.AUC - площадь под фармакокинетической кривой зависимости «концентрация-время».РаспределениеПри внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Аугментин®. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. Вгрудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.Метаболизм10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигадро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1 -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.ВыведениеКак и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Аугментин® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.; Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.Со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и обратимая тромбоцитопения, очень редко - обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз.Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, очень редко - обратимая гиперактивность, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения.Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, рвота (тошнота более часто наблюдается при пероральном приеме высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды), нечасто - расстройства пищеварения, очень редко - антибиотико-ассоциированный колит, индуцированный приемом антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит (см. раздел "Особые указания"), черный "волосатый" язык. У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение окраски зубной эмали, поскольку для этого достаточно чистить зубы.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - умеренное повышение активности ACT и/или АЛТ (наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость его неизвестна), очень редко - гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции отмечались при терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница, редко - многоформная эритема, очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Аугментин® ЕС необходимо прекратить.Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Фармакокинетика: БеременностьВ исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата Аугментин® не вызывало тератогенных эффектов.В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и все лекарственные препараты, Аугментин® ЕС не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.Период грудного вскармливанияПрепарат Аугментин® ЕС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо прекратить грудное вскармливание.Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С в плотно закрытом флаконе.Срок годности - 2 года, срок годности приготовленной суспензии - 10 дней.

Побочные действия: — повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе,— предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе,— детский возраст до 3 месяцев,— нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин),— фенилкетонурия.С осторожностью: нарушения функции печени.

Особые условия: Одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, но не клавулановой кислоты.Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Аугментин® ЕС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.Как и другие антибактериальные препараты, препарат Аугментин® ЕС может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.В литературе описываются редкие случаи увеличения MHO у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Аугментин® ЕС с антикоагулянтами протромбиновое время или MHO должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Аугментин® ЕС, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллнна с клавулановой кислотой, наблюдалось снижение концентрации активного метаболита - микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменений экспозиции микофеноловой кислоты.

Противопоказания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, у детей:— инфекции ЛОР-органов: рецидивирующий или персистирующий острый средний отит, вызванный Streptococcus pneumoniae (МПК ? 4 мкг/мл), Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*,— тонзиллофарингит и синусит, обычно вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes,— инфекции нижних дыхательных путей: долевая пневмония и бронхопневмония, вызванные Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae*, Moraxella catarrhalis*,— инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызванные Staphylococcus aureus* и Streptococcus pyogenes.* некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют ?-лактамазы, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин® ЕС, поскольку амоксициллин является одним из его действующих веществ. Препарат Аугментин® ЕС также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими ?-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Лекарственное взаимодействие: Дозирование препарата Аугментин® ЕС осуществляется в соответствии с возрастом ребенка, доза рассчитывается в мг на кг в сутки или в мл готовой суспензии. Расчет дозы ведется по амоксициллину и клавулановой кислоте, за исключением случаев, когда дозирование ведется по каждому компоненту в отдельности.Для минимизации потенциально возможных нежелательных явлений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать внутрь в начале приема пищи.Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата Аугментин® в лекарственной форме - порошок для приготовления раствора для в/в введения с последующим переходом на препарат Аугментин® в лекарственных формах для перорального применения).ДетиПрепарат Аугментин® ЕС рекомендуется для детей в возрасте от 3 месяцев и старше. Нет опыта применения препарата Аугментин® ЕС у детей до 3 месяцев.Рекомендуемая суточная доза составляет 90 мг амоксициллина и 6.4 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела, разделенная на 2 приема через каждые 12 ч, в течение 10 дней.Для пациентов с массой тела более 40 кг рекомендованы другие лекарственные формы препарата Аугментин®.По содержанию клавулановой кислоты препарат Аугментин® ЕС отличается от других суспензий, содержащих амоксициллин и клавулановую кислоту. Препарат Аугментин® ЕС содержит 600 мг амоксициллина и 42.9 мг клавулановой кислоты в 5 мл восстановленной суспензии, в то время как препараты, содержащие 200 мг и 400 мг амоксициллина в 5 мл суспензии, содержат соответственно 28.5 мг и 57 мг клавулановой кислоты в 5 мл суспензии. Препараты в форме суспензий дозировкой 200 мг амоксициллина в 5 мл, 400 мг амоксициллина в 5 мл и препарат Аугментин® ЕС не являются взаимозаменяемыми.

Показания к применению: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз