Феварин 50мг таб п/плен об №15

Фармакологическе действие: фармакологическое действие - антидепрессивное.избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина из синаптической щели, блокируя мембранный насос пресинаптической мембраны. способствует усилению серотонинергической передачи и уменьшению кругооборота серотонина. блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах. незначительно влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. не влияет на гистаминергические, альфа- и бета-адренергические, м-холинергические, дофаминергические, 5-нт1- и 5-нт2-рецепторы. имеются данные об эффективности флувоксамина при обсессивно-компульсивных расстройствах, в т.ч. у детей и подростков (8–17 лет).

Фармакокинетика: хорошо всасывается из жкт. биодоступность не зависит от приема пищи и составляет около 53 (из-за эффекта «первого прохождения» через печень). при приеме в течение 10 дней в дозах 100, 200 и 300 мгсут равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 нед. cmax в равновесном состоянии достигается в течение 3–8 ч после приема и составляет 88, 283 и 546 нгмл соответственно. корреляции между плазменной концентрацией и эффективностью не отмечено. связывание с белками плазмы — около 80 (преимущественно с альбумином). объем распределения высокий — 25 лкг. в печени подвергается деметилированию и дезаминированию, идентифицировано девять неактивных метаболитов (флувоксаминовая кислота, флувоксэтанол и др.). ингибирует изоферменты цитохрома p450: cyp1a2, cyp3a4, cyp2c9, слабее влияет на cyp2d6. т12 — 15–20 ч. 94 экскретируется с мочой в течение 71 ч (2–3 в неизмененном виде).

Побочные действия: из 1087 пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами и депрессией, получавшими флувоксамин в ходе контролируемых клинических испытаний в северной америке, 22 пациентов прекратили прием в связи с развившимися побочными эффектами. среди них отмечались (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 3 (1), головокружение 2 (менее 1), астения 2 (менее 1), бессонница 4 (1), сонливость 4 (менее 1), нервозность 2 (менее 1), тревожность 1 (менее 1), ажитация 2 (менее 1).со стороны жкт: тошнота 9 (1), анорексия 1 (менее 1), сухость во рту 1 (менее 1) диспепсия 1 (менее 1), рвота 2 (менее 1), диарея 1 (менее 1), боль в животе 1 (0).в ходе плацебо-контролируемых испытаний у пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мгсут в течение 10 нед, и с депрессией, получавших флувоксамин в той же дозе в течение 6 нед, с частотой более 1 наблюдались следующие побочные эффекты (в скобках указан процент встречаемости в группе плацебо):со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 22 (20), головокружение 11 (6), астения 14 (6), сонливость 22 (8), бессонница 21 (10), нервозность 12 (5), тревожность 5 (3), ажитация 2 (1), депрессия 2 (1), стимуляция цнс 2 (1), тремор 5 (1), изменение вкуса 3 (1), амблиопия 3(2).со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение 3 (2), вазодилатация 3 (1), артериальная гипертензия 2 (1).со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей 9 (5), диспноэ 2 (1), зевота 2 (0).со стороны органов жкт: анорексия 6 (2), сухость во рту 14 (10), повреждения зубов 3 (1), дисфагия 2 (1), диспепсия 10 (5), тошнота 40 (14), метеоризм 4 (3), диарея 11 (7), запор 10 (8), рвота 5 (2).со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции 8 (1), понижение либидо 2(1),

Особые условия: с осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.категория действия на плод по fda — c. (изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением лс у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)на время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность, одновременный прием астемизола, цизаприда, терфенадина, средств, ингибирующих мао (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет.эпилепсия, беременность, лекарственная зависимость, мания, гипомания, судорожные состояния или инфаркт миокарда в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие: несовместим со средствами, ингибирующими мао, в т.ч. фуразолидоном, прокарбазином и селегилином (риск развития серотонинергического синдрома и летального исхода). развитие серотонинергического синдрома (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние) возможно на фоне приема препаратов с серотонинергической активностью (триптофан, соединения лития). повышает концентрацию в плазме крови пропранолола (в 5 раз), метопролола и других бета-адреноблокаторов, непрямых антикоагулянтов, в т.ч. варфарина (на 98), карбамазепина, клозапина (в 3 раза), трициклических антидепрессантов (амитриптиллин, кломипрамин, имипрамин). прием флувоксамина одновременно с антипсихотическими средствами группы бутирофенона, включая галоперидол, приводит к повышению их плазменной концентрации или к 2–10-кратному увеличению содержания флувоксамина. способен угать биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся при участии изоферментов cyp1a2, cyp3a4, cyp2c9, cyp2d6 цитохрома p450 (фенитоин, хинидин, теофилин, кофеин и др.), повышая риск развития побочных реакций. прием флувоксамина на фоне астемизола, цизаприда или терфенадина может привести к выраженному удлинению интервала qt и появлению аритмий типа «пируэт» (возможен летальный исход). при одновременном приеме с дилтиаземом может развиваться брадикардия, с суматриптаном — слабость, гиперрефлексия и нарушение координации движений. уменьшает выведение бензодиазепинов (алпразолам, бромазепам, диазепам, мидазолам, триазолам), вызывая их кумуляцию, не влияет на выведение лоразепама, оксазепама и темазепама. усиливает побочные эффекты алкоголя.

Показания к применению: депрессия различного генеза, обсессивно-компульсивное расстройство.