Лордестин 5мг таб п/о №10

Фармакологическе действие: Противоаллергическое.Фармакодинамика.Н1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и ЛТ С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

Фармакокинетика: ВсасываниеПосле приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).РаспределениеСвязывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3-гидроксидезлоратадина — 85–89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.Метаболизм и выведениеПодвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина — гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через кишечник — меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратадина составляет 20–30 ч (в среднем — 27 ч).Хроническая почечная недостаточность (ХПН). Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раза и от 1,9 до 2,5 раза соответственно (по сравнению с данными здоровых добровольцев). Концентрация 3-гидроксидезлоратадина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при гемодиализе.Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациент

Побочные действия: Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% — усталость, 8% — сухость во рту, 0,6% — головная боль.Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.

Особые условия: Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата,_ беременность,_ период лактации,_ детский возраст до 12 лет.С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие: При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

Показания к применению: сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов — чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз, зуд в области неба, кашель),_ хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).