Тамоксифен 10мг таб №30

Фармакологическе действие: После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита - эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, через кишечник и лишь небольшие его количества выделяются почками.

Фармакокинетика: Приливы, вагинальное кровотечение, отечность, зуд вульвы, головокружение, головная боль, тромбоцитопения, депрессия, тромбофлебит.

Побочные действия: С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов), уровень кальция и глюкозы в крови, при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Особые условия: Гиперчувствительность, беременность.

Противопоказания: Несовместим с препаратами, содержащими эстрогены, применение с цитостатиками повышает риск тромбообразования.

Лекарственное взаимодействие: Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников, рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Показания к применению: Внутрь, по 10–20 мг 1–2 раза в день в течение 2–3 лет.Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.