Мидиана таб п/о №21

Фармакологическе действие: контрацептивное с антиминералкортикоидным и антиандрогенным компонентами.

Фармакокинетика: ДроспиренонВсасывание. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax активного вещества в сыворотке — 37 нг/мл, Tmax — 1–2 ч после однократного приема. Во время 1 цикла приема максимальная Css дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7–14 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.Распределение. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, которое характеризуется T1/2 (1,6±0,7) и (27±7,5) ч соответственно. Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (транскортин). Только 3–5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся Vd составляет (3,7±1,2) л/кг.Биотрансформация. После перорального приема дроспиренон подвергается значительному метаболизму. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при раскрытии лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450. По данным исследований in vitro, дроспиренон метаболизируется при незначительном участии цитохрома Р450.Элиминация. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет примерно 40 ч.Css. Во время 1 цикла лечения максимальная Css (примерно 60 нг/мл) дроспиренона в сыворотке достигается через 7–14 ч. Отмечается 2–3-кратное увеличение концентрации дроспиренона. Дальнейшее увеличен

Побочные действия: Во время одновременного применения дроспиренона и этинилэстрадиола сообщалось о следующих побочных реакциях: часто — _1/100 до <1/10, нечасто — _1/1000 до <1/100, редко — _1/10000 до <1/1000.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, эмоциональная лабильность, депрессия, нечасто — снижение либидо, редко — усиление либидо.Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения менструального цикла, межменструальные кровотечения, боли в области молочных желез, редко — выделения из молочных желез.Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, плохая переносимость контактных линз.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, нечасто — рвота, диарея.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — акне, экзема, кожная сыпь, крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, хлоазма (особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных).Со стороны сосудистой системы: часто — мигрень, нечасто — повышение или снижение АД, редко — тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболия.Системные нарушения и осложнения в месте введения: часто — увеличение массы тела, нечасто — задержка жидкости, редко — снижение массы тела.Со стороны иммунной системы: редко — бронхоспазм.Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — ациклические вагинальные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные маточные кровотечения), нагрубание, болезненность, увеличение молочных желез, кандидоз влагалища, нечасто — вагинит, редко — выделения из молочных желез, увеличение выделений из влагалища.

Особые условия: Во время беременности и лактации применение препарата Мидиана® противопоказано. Если беременность наступила на фоне гормональной контрацепции, необходима немедленная отмена препарата. Имеющиеся немногочисленные данные о непреднамеренном, по неосторожности, приеме комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта и увеличения риска для детей и женщин во время родов. Комбинированные пероральные контрацептивы влияют на лактацию, могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Небольшие количества гормональных контрацептивов или их метаболитов обнаруживаются в молоке во время гормональной контрацепции и могут оказывать воздействие на ребенка. Применение комбинированных пероральных контрацептивов возможно после полного прекращения грудного вскармливания.

Противопоказания: Препарат Мидиана® не должен назначаться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какое-либо из этих состояний развивается впервые на фоне приема препарата, требуется его немедленная отмена.гиперчувствительность к препарату или любому его компоненту,наличие тромбозов вен в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии),наличие тромбозов артерий в настоящее время или в анамнезе (например инфаркт миокарда),предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в т.ч. в анамнезе,осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, неконтролируемая артериальная гипертензия,серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией,курение в возрасте старше 35 лет,печеночная недостаточность,цереброваскулярные заболевания в настоящее время или в анамнезе,наличие тяжелых или множественных факторов риска артериального тромбоза (сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, выраженная артериальная гипертензия, выраженная дислипопротеинемия),наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт),панкреатит, в т.ч. в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия,тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации печеночных проб),выраженная хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность,опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе,гормонозависимые злокачественные заболевания половой системы (половых органов, молочных желез) или подозрение на них,кровотечение из влагалища неясного генеза,мигрень с очаговой невро

Лекарственное взаимодействие: Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными препаратами может приводить к прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. В литературе описаны следующие виды взаимодействий.Влияние на метаболизм в печениНекоторые препараты вследствие индукции микросомальных ферментов способны увеличивать клиренс половых гормонов (фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин, возможно такое же влияние окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и растительных средств на основе зверобоя продырявленного — Hypericum perforatum).Сообщалось о возможном действии ингибиторов ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (например невирапин) и их сочетаний на метаболизм в печени.Влияние на кишечно-печеночную рециркуляциюКлинические наблюдения показывают, что одновременное применение с некоторыми антибиотиками, такими как пенициллины и тетрациклины, снижает кишечно-печеночную рециркуляцию эстрогенов, что может приводить к снижению концентрации этинилэстрадиола.Женщины, принимающие любые из вышеупомянутых классов лекарственных препаратов, должны использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к препарату Мидиана® или перейти на любой другой метод контрацепции. Женщины, получающие постоянное лечение препаратами, содержащими активные вещества, влияющие на микросомальные ферменты печени, в течение 28 дней после их отмены дополнительно должны использовать негормональный метод контрацепции. Женщины, принимающие антибиотики (кроме рифампицина или гризеофульвина), должны временно использовать барьерный метод контрацепции в дополнение к комбинированному пероральному контрацептиву как во время приема препарата, так и в течение 7 дней после его отмены. Если сопутствующее применение препарата начато в конце приема упаковки препарата Мидиана®, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.Основной метаболизм дроспир

Показания к применению: Контрацепция.