Артрозан 6мг/мл р-р в/м введ 2.5мл амп №3

Фармакологическе действие: мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (нпвп), обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (цог-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. при назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении цог-2 снижается. в меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (цог-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (жкт) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. за счет указанной селективности подавления активности цог-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения жкт.

Фармакокинетика: связывание с белками плазмы составляет 99. препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 максимальной концентрации в плазме. почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 от величины дозы). исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент cyp2с9, дополнительное значение имеет изофермент cyp3а4. в образовании двух других метаболитов, составляющих, соответственно, 16 и 4 от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.плазменный клиренс составляет в среднем 8 млмин. у лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. объем распределения низкий и составляет, в среднем, 11 л. печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокиику мелоксикама не оказывает.выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Побочные действия: со стороны пищеварительной системы: более 1 - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, 0,1-1 - преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит, менее 0,1 - перфорация органов жкт, колит, гепатит, гастрит.со стороны органов кроветворения: более 1 - анемия, 0,1-1 - лейкопения, тромбоцитопения.со стороны кожных покровов: более 1 - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 - крапивница, менее 0,1 - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром стивенса-джонсона, токсический эпидермальный некролиз.со стороны дыхательной системы: менее 0,1 - бронхоспазм.со стороны центральной нервной системы: более 1 - головокружение, головная боль, 0,1-1 - шум в ушах, сонливость, менее 0,1 - эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1 - периферические отеки, 0,1-1 - повышение уровня артериального давления, сердцебиение, гиперемия лица.со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 - гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины, менее 0,1 - острая почечная недостаточность, связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.со стороны органов чувств: менее 0,1 - конъюнктивит, нечеткость зрения.аллергические реакции: менее 0,1 - ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Особые условия: в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания: иперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата,декомпенсированная сердечная недостаточность,ранний послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования,полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нпвп, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение,воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь крона в стадии обострения),цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения,гемофилия и другие нарушения свертываемости крови,выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени,хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 млмин)), прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия,детский возраст до 18 лет,беременность, период грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие: при одновременном применении с другими нпвп (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений, при одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних, при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови), при одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови), при одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности, при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, при одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови), при одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через жкт, при одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Показания к применению: симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита (болезнь бехтерева), остеохондроза и других воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом.