Кардосал 40мг таб п/о №28

Фармакологическе действие: Гипотензивное, ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакокинетика: Абсорбция и распределениеОлмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25,6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми ЛС является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.Метаболизм и выведениеОбщий плазменный клиренс обычно составляет 1,3 л/ч (коэффициент вариации — 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку бoльшая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано (см. «Противопоказания»).T1/2 олмесартана составляет 10–15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизи

Побочные действия: Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень редко — тромбоцитопения.Со стороны ЦНС: иногда — головокружение, очень редко — головная боль.Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит, очень редко — кашель, бронхит.Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, диспепсия, гастроэнтерит, очень редко — боль в животе, тошнота, рвота.Со стороны кожных покровов: очень редко — кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине, боль в костях, артралгия, артрит, очень редко — судороги мышц, миалгия.Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия, инфекция мочевых путей, очень редко — острая почечная недостаточность.Лабораторные показатели: очень редко — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.Со стороны ССС: редко — избыточное снижение АД, иногда — стенокардия,тахикардия.Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, редко — гиперкалиемия.Прочие: часто — боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, очень редко — астения, утомляемость, недомогание, сонливость.Взаимодействие.

Особые условия: Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал®.У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС.При применении препарата Кардосал® у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал® у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал® может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Противопоказания:  повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. «Состав и форма выпуска»),_ обструкция желчевыводящих путей,_ почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), состояние после трансплантации почки (нет опыта клинического применения),_ беременность, период лактации,_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),_ дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции.С осторожностью: стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, первичный альдостеронизм, гиперкалиемия, гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), почечная недостаточность (Cl креатинина >20 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, ИБС, цереброваскулярные заболевания, пожилой возраст (>65 лет), нарушение функции печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением натрия, одновременное применение с диуретиками.

Лекарственное взаимодействие: Не рекомендуется совместное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями солей, содержащих калий, или другими ЛС, способными повысить уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), это может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови (см. «Меры предосторожности»).Антигипертензивный эффект от терапии олмесартаном может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами.НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, в дозах более 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2 и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично, уменьшая гломерулярную фильтрацию. При одновременном применении НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому рекомендуется контроль функции почек в начале лечения, а также регулярный прием достаточного количества жидкости. Вместе с тем одновременное лечение может уменьшить антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере их терапевтической эффективности.При одновременном применении с антацидами (магния и алюминия гидроксид) возможно умеренное снижение биодоступности олмесартана.Имеются сообщения об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и проявлении токсичности при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, поэтому применение олмесартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. «Меры предосторожности»). В случае необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Показания к применению: Эссенциальная гипертензия.