Норваск 5мг таб №30

Фармакологическе действие: Антиангинальное, антигипертензивное.

Фармакокинетика: После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64–80%, Tmax в сыворотке крови — 6–12 ч. Css достигаются после 7–8 дней терапии.Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бoльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бoльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).Применение у пожилых пациентов. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Побочные действия: Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица, нечасто — чрезмерное снижение АД, очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко — миастения.Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса, очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, редко — гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение, очень редко — кашель.Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции, очень редко — дизурия, полиурия.Со стороны кожных покровов: редко — дерматит, очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.Метаболические нарушени

Особые условия: Срок годности: 4 года.Условия хранения: При температуре не выше 25 °C Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Норваск® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания: _ повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата,_ тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.),_ обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз,_ гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда,_ возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него), синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Лекарственное взаимодействие: Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, _-адреноблокаторами, _-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, _-адреноблокаторами.В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, _-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с _1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Показания к применению: _ артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами),_ стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.