Плагрил 75мг таб п/плен об №30

Фармакологическе действие: Антиагрегационное, коронародилатирующее.

Фармакокинетика: Всасывание и распределение. Абсорбция и биодоступность высокая, концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).Метаболизм. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Tmax метаболита, после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг — через час (Cmax — около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и, в меньшей степени, — 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.Выведение. Выводится: почками — 50%, кишечником — 46% (в течение 120 ч после введения). T1/2 основного метаболита, после разового и повторного приема, — 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Побочные действия: Со стороны свертывающей системы крови: часто — желудочно-кишечные кровотечения, нечасто — геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения, редко — гематомы, гематурия и конъюнктивальные кровоизлияния.Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, нечасто — нейтропения, лейкопения, эозинофилия, очень редко  — тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезия, редко — вертиго, очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.Со стороны ССС: очень редко — васкулит, снижение АД.Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нечасто — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гломерулонефрит.Дерматологические реакции: нечасто — зуд, очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.Прочие: очень редко — повышение температуры, увеличение креатинина крови.

Противопоказания: ? повышенная чувствительность к компонентам препарата,? тяжелая печеночная недостаточность,? геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз),? беременность,? период лактации (грудного вскармливания),? детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).С осторожностью: умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы и состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. операции), одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIа.

Лекарственное взаимодействие: Ацетилсалициловая кислота (в составе комбинации ацетилсалициловая кислота + дипиридамол) при сочетанном применении может усиливать действие клопидогрела, тормозящего агрегацию тромбоцитов.Следует с осторожностью назначать комбинацию ацетилсалициловая кислота + дипиридамол пациентам, которые получают лечение клопидогрелом, тормозящим агрегацию тромбоцитов и увеличивающим риск кровотечения.

Показания к применению: профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий,? профилактика тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии, без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.