Сермион 10мг таб п/о №50

Фармакологическе действие: Альфа-адренолитическое.

Фармакокинетика: После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8_-гидроксиметил-10_-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8_-гидроксиметил-10_-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений AUC для MMDL и MDL при приеме внутрь и в/в введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь Cmax MMDL — (21±14) нг/мл и MDL — (41±14) нг/мл, Tmax — 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с T1/2 13–20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенное влияние на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к _-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациентов.Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10–20%) — с калом. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Побочные действия: Редко — выраженное снижение АД, в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение дискомфорта в животе, кожные высыпания, ощущение жара, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.

Особые условия: Срок годности: 3 года.Условия хранения: При температуре не выше 25 °C В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® противопоказан.На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.

Противопоказания: Общее для всех лекарственных форм_ гиперчувствительность к ницерголину и/или другим компонентам препарата,_ острые кровотечения,_ острый инфаркт миокарда,_ ортостатическая гипотензия,_ выраженная брадикардия.Дополнительно для таблеток, покрытых оболочкой_ дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,_ беременность,_ период грудного вскармливания,_ возраст до 18 лет.С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие: Сермион® может усиливать действие гипотензивных средств.Сермион® метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

Показания к применению: _ острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом),_ острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока),_ в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).